5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备与表征

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本文以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,以Span-80为乳化剂,环己烷为油相,通过乳化交联法制备了5-氟尿嘧啶壳聚糖微球。形态观察表明微球粒径在100μm左右,符合本课题制备的微球用于动脉栓塞的要求。微球的分散性及圆整度良好,同时受多种因素控制:油相比例的提高和交联剂用量的增多可以降低微球的药物包封率,同时,适当降低乙酸的浓度对载药量的提高有较为明显的促进作用。通过控制实验条件:乙酸浓度0.06mol/l,水油相比例(体积比)1:3,乳化剂Span-80用量2ml,交联剂戊二醛用量4ml,交联45min可以有效的制备出圆整度良好、粒径分布均一且包封率达40%以上的5-氟尿嘧啶壳聚糖微球,实验采用紫外分光光度法进行微球体外释放的分析测定,在NaH2PO4-Na2HPO4(pH=7.0)缓冲液和柠檬酸-柠檬酸三钠(pH=3.0)缓冲液中进行的体外释放实验表明,壳聚糖微球具有良好的缓释性能,3 h后的累积释药量仅达到50%左右,效果明显。不同的pH环境对药物的释放影响不同,交联剂的用量与药物/载体比也会影响药物的释放:酸性条件下的药物释放更好;随着药物/载体比的降低,药物释放减缓;交联剂用量增多,释放速率减小。实验证明微球能够有效的减缓内部药物的释放,缓释效果明显,并且通过适当的改变部分因素可以对微球的释药效果产生影响,从而证明了可以通过调节实验的条件来有效的控制药物按照实验所需的要求进行释放,达到最大的释药效果。通过分析乙酸溶液的浓度对所制备微球的影响作用,同时将环境安全与卫生以及用药安全的因素考虑在内,可以通过适当的方法在不降低载药量的条件下降低乙酸溶液的浓度,降低了由于部分乙酸的挥发对环境和人员造成的损害。
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