恶性肿瘤是严重威害人类生存与健康的重大疾病之一。其治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物化疗等。在肿瘤的综合治疗中,使用天然产物或合成药物进行化疗是一种必要的治疗手段。吡喃类化合物是指含有一个氧原子的六元杂环化合物。吲哚类化合物是一类含氮芳香杂环衍生物的生物碱。据文献报道,这两类都有多种生物活性。科学家们对吡喃酮类化合物和吲哚类化合物进行了肿瘤活性研究,证明了它们对多种肿瘤细胞具有一定的抑制活性。本文设计的目标化合物是具有吡喃和吲哚环特征基团的化合物,有着良好的应用前景和研究价值。本论文设计并合成了25个含吡喃酮并[2,3-f]吲哚-8（1H）-酮环的新化合物,并对合成条件进行了优化,目标化合物的结构经氢谱和质谱确证。以Pictilisib为阳性对照药物,以H460细胞和HT-29细胞为测试细胞株,采用MTT法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,根据测试的活性结果,发现所设计目标化合物对H460肿瘤细胞和HT-29肿瘤细胞都有一定的抑制作用,IC₅₀值都小于50μmol/L,并且A₉化合物的抗肿瘤活性最好。并对目标化合物的构效关系进行了初步分析,为后期的结构优化打下基础。