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癌症是一种严重威胁人类健康的常见、多发性疾病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二。Raf激酶及其介导的Ras-Raf-MEK-ERK通路在肿瘤进展及转移过程中具有重要作用。研究表明,人类的肿瘤中约有8%是由B-Raf激酶的突变型引起的,并且在这些突变型中有90%的是由B-Raf激酶的第600位缬氨酸突变为谷氨酸,即B-RafV600E。因此,开发针对B-RafV600E激酶的新型抗肿瘤药物对于治疗由
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癌症是一种严重威胁人类健康的常见、多发性疾病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二。Raf激酶及其介导的Ras-Raf-MEK-ERK通路在肿瘤进展及转移过程中具有重要作用。研究表明,人类的肿瘤中约有8%是由B-Raf激酶的突变型引起的,并且在这些突变型中有90%的是由B-Raf激酶的第600位缬氨酸突变为谷氨酸,即B-RafV600E。因此,开发针对B-RafV600E激酶的新型抗肿瘤药物对于治疗由其引起的肿瘤具有重要意义。本研究通过虚拟筛选、药物分子设计与改造、化学合成以及生物活性测试等方法
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在医药学领域中存在着大量的多目标优化问题,如药物有效成分最优提取条件、诊断试验最优决策值等。经典的多目标进化算法都是将多目标问题转换为一个或一系列的单目标优化问题,从而利用单目标优化方法来加以解决,但是这些方法都存在明显的缺陷。在多目标优化中一个目标的改善极可能使另一个目标的性能降低,同时达到最优是不可能的,而且各个目标之间度量单位往往不同,对于多目标问题解的优劣性很难进行客观评价。所以,我们希望
真菌是让医院获得性感染变得越来越难控制的主要原因。像癌症、器官移植、自身免疫紊乱以及艾滋病患者这些严重免疫功能不全的人使这一令人不安的趋势越来越明显。大部分与真菌有关的发病率和死亡率是由白念珠菌和烟曲霉菌引起的，对于免疫功能不全的病人来说，真菌感染治疗起来又贵又非常难根除。念珠菌属是导致医院获得性血液感染的第四大病因，并且有40%的致死率，而烟曲霉感染的患者的死亡率高达80%。在抗真菌药物中，用于
研究背景与目的肿瘤恶病质（cancer chachexia，CC)是晚期恶性肿瘤患者的常见并发症，病死率高达80%，其发生机制复杂，目前认为全身慢性炎症、代谢紊乱及氧化应激在恶病质的发生中起重要作用。肿瘤恶病质的治疗是临床上的一个难点，缺乏疗效明确的治疗方案。左旋卡尼汀（L-camitine，LC),又称左旋肉碱，其主要生物学作用是将长链脂肪酸从胞质转运至线粒体内膜，进行|3—氧化产生ATP供应机
随着癌症放疗、化疗、器官移植、艾滋病患者的增加，广谱抗生素与免疫抑制剂的广泛应用，免疫功能低下的患者不断增多，深部真菌感染的发生率急剧升高，真菌感染已成为上述患者的主要死亡原因之一。另一方面，随着抗真菌药物的长期大量应用，真菌的耐药问题也越来越严重，而且真菌在人体内或惰性材料表面如各种导管等可形成菌丝或生物被膜，使之对药物的敏感性下降几十倍甚至几百倍，成为临床抗真菌治疗失败的主要原因。在众多真菌感
恶性肿瘤是目前严重威胁人类健康的常见病和多发病，各类肿瘤疾病导致的死亡在临床仅次于心脑血管疾病。因此抗肿瘤药物研究是新药研究的最重要方向之一。从天然产物中寻找有效抗肿瘤先导化合物，是抗肿瘤药研究的优先方向。氧代酮类天然产物具有广泛的药理学活性，比如抗炎、抗菌、抗肿瘤、免疫调节、心血管系统调节等活性。6-Deoxyisojacareubin, Isojacareubin, Jacarelhypero
目的对蒙药达格布-15（简称MD-15）的药效学进行研究，为MD-15临床前研究提供药效学资料。方法本研究采用以下方法：1、采用小鼠扭体法和小鼠热板法研究MD-15对小鼠的镇痛作用。2、采用小鼠胃排空实验，小鼠肠内容物推进实验，小鼠止泻实验研究MD-15对胃肠推进作用的影响及止泻作用。3、采用大鼠足跖浮肿法研究MD-15的抗炎作用。4、采用大鼠的肠管离体实验研究MD-15对肠道平滑肌收缩作用的影响
富马酸比索洛尔（Bisoprolol fumarate，BF）是一种具有高度选择性的β1-受体阻滞剂，在临床中广泛用于高血压、心绞痛及心动过速等疾病的治疗。具有使用剂量小，疗效确切，副作用小等特点。但目前，国内外应用于临床的BF制剂仅有片剂和胶囊剂，而上述制剂口服后，吸收起效缓慢，生物利用度低，并不适于心血管疾病急症的治疗。因此，本文拟以BF为模型药物，研制了该药物的鼻喷剂，以期达到起效迅速、生物
抗菌肽(antimicrobial peptides，简称AMPs)是一类具有广谱抗菌作用的小分子活性肽，广泛存在于自然界的生物体中。由于抗生素的大量使用，出现了大量的耐药菌株，抗菌肽具有和抗生素不同的抗菌机制，有望成为抗生素的最佳替代者。抗菌肽temporin-1CEb和chensinin-1是从中国林蛙皮肤分泌物中分离纯化的天然抗菌肽。L-K6和chensinin-1b分别是以temporin
目的：探索和研究单壁碳纳米管(SWCNTs)对线粒体电子传递体系(METC)功能的影响。方法：SWCNTs分散于PBS经过超声制备成悬液；通过SWCNTs对FITC的物理吸附,实现FITC对SWCNTs的荧光标记；通过透射电镜(TEM)和原子力显微镜(AFM)对SWCNTs粒径和形态进行表征。以CCK-8法研究SWCNTs对体外培养人肝癌HepG2(?)细胞株的生长抑制作用,实验设生理盐水对照组、
阿尔茨海默病(Alzheimers Disease,AD)是一种发病率很高的神经系统疾病,最初表现于前脑根部胆酰能神经元选择性的丢失,接着是意识和行为能力的受损,渐渐扰乱日常生活,导致不能自理和适应外界生活,最后导致死亡。乙酰胆碱酯酶抑制剂是目前治疗阿尔茨海默病的主要药物。用甲醇提取的骆驼蒿种子中,骆驼蒿类生物碱表现出了对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase enzyme, AC