单萜吲哚生物碱以其结构复杂多变、生物活性多样等特点长期以来备受关注。过去的半个世纪,已经有超过3000多个单萜吲哚生物碱被分离得到并鉴定,主要集中分布在夹竹桃科、马钱科、茜草科等。这些生物碱类成分显示了重要的生物活性,例如抗肿瘤药物:长春碱(vinblastine);促进去甲肾上腺素的释放药物:育亨宾(yohimbine);抗高血压药:利血平(reserpine)等。夹竹桃科和马钱科植物多含有丰富的单萜吲哚生物碱,其中奶子藤属,蕊木属和马钱属植物在云南、海南等地有较广分布。因此,我们选择了这三个属的植物进行了化学成分的系统研究。本论文对3种夹竹桃科(Apocynaceae)植物:奶子藤(Bousigonia mekongensis Pierre)、闷奶果(Bousigonia angustifoliaPierre)、蕊木(Kopsia lancibracteolata Merr.)以及1种马钱科(Loganiaceae)植物:马钱子(Strychnos nux-vomica L.)的吲哚生物碱成分进行了系统的研究。应用多种分离材料和分离技术,结合现代波谱技术及X单晶衍射技术,从以上四种植物中共分离鉴定了生物碱类化合物140余个/次(118个不同结构生物碱),包含新生物碱22个。通过合作研究对部分化合物进行了生物活性研究,包括细胞毒活性、抗疟活性、溶酶体活性等。采用MTT法,对分离的到生物碱成分进行了细胞毒活性筛选,部分化合物显示了一定的肿瘤细胞生长抑制活性。　　 此外,本文对蕊木属植物的单萜吲哚生物碱研究进展进行了文献综述。　　 1.奶子藤的生物碱成分和生物活性研究　　 奶子藤(Bousigonia mekongensis Pierre)为夹竹桃科(Apocynaceae)奶子藤属植物,攀援灌木,主要分布在产于云南的屏边、河口、蒙自、易武、金屏等地,越南也有。可以药用,为傣药雅解沙把的重要组成部分。我们对奶子藤枝叶提取物的生物碱成分和生物活性进行了系统研究,从提取物中共分离鉴定67个生物碱,新生物碱11个,包括1个新颖骨架的二聚体生物碱(开环),2个首次从自然界分离的到的生物碱骨架(已有合成报道)。化合物1-14为首次从奶子藤中分离的14个单萜吲哚生物碱的二聚体,其中化合物1-5为5个新的二聚体生物碱,化合物1为一个由极为罕见的2,7-seco eburnamine生物碱和一个aspidospermine生物碱组成的新颖骨架的二聚体生物碱。化合物27、28、49、57、62和63为6个新生物碱,其中新化合物49和另外两个新天然产物化合物50和51的结构中含有一个新奇的6/5/6/7/6五环体系,这种骨架是首次从天然界分离得到,尽管这种骨架已经通过生物合成手段得到,但机制不清楚,我们首次从植物分离得到,证明了这种体外酶催化的反应在植物体内发生的可能性,对于研究这类骨架类型化合物的生源途径有着至关重要的作用。此外,细胞毒活性实验发现单萜吲哚生物碱的二聚体(1-14)有一定的体外抑制肿瘤细胞生长的作用,其中化合物2的含量较大,值得进一步的开发利用。　　 2.闷奶果的生物碱成分和生物活性研究　　 闷奶果(Bousigonia angustifolia Pierre)为夹竹桃科(Apocynaceae)奶子藤属植物,攀援灌木,主要分布在产于云南的屏边、河口、蒙自、易武、金屏等地,越南也有。我们对闷奶果枝叶提取物的生物碱成分和生物活性进行了系统研究研究,从其生物碱提取中共分离鉴定了31个生物碱类化合物,新生物碱4个,均为二聚体生物碱。化合物1和化合物2为两个具有新颖骨架的单萜吲哚生物碱的二聚体,化合物1的体外细胞毒活性实验显示其具有明显的体外细胞毒活性,对于进一步研究抗肿瘤机制及合成具有抗肿瘤活性的系列化合物有重要意义。　　 3.蕊木的生物碱成分和生物活性研究　　 蕊木(Kopsia lancibracteolata Merr.)为夹竹桃科(Apocynaceae)蕊木属(Kopsia)植物,分布产于广东、广西、海南等省区。蕊木在民间具有广泛的药用价值,其根茎叶果液汁均可药用,具有清热、消炎止痛、去风活络、消肿等疗效,用于治咽喉肿痛、四肢麻木、风湿麻痹、水肿等病症。尽管蕊木具有良好的药理活性,但到目前为止未见其化学成分的相关报道,因此,系统的研究其化学成分具有重要意义。我们对蕊木枝叶提取物的生物碱成分和生物活性进行了系统研究研究,从提取物中共分离鉴定18个生物碱类化合物,新化合物3个,包括1个具有新颖骨架的单萜吲哚生物碱(重排、增碳)。　　 4.马钱子的生物碱成分和生物活性研究　　 马钱子(Strychnos nux-vomica L.)为马钱科(Loganiaceae)马钱子属(Strychnos)植物马钱子(Strychons nux-vomica L.)及云南长籽马钱(Strychnos Wallichiana S teudex D.C.)的干燥成熟种子。主要分布于热带、亚热带地区,具有通络止痛、散结消肿之功效、临床用于治疗风湿顽痹、麻木瘫痪、跌打损伤和痈疽肿痛等疾病。我们从其生物碱提取物中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱,其中化合物1-4为4个新生物碱,Strynuxline A(1)和Strynuxline B(2)为两个具有新颖新骨架的单萜吲哚生物碱,它们的结构中含有一个新奇的6/5/9/6/7/6六环体系,这是马钱子生物碱中的首例,不仅丰富马钱子生物碱这类重要的生物碱的结构类型,而且对其骨架的形成,以及全合成研究,特别是生源途径研究有着至关重要的意义。　　 5.蕊木属植物中的单萜吲哚生物碱研究进展(综述)　　 本章对1949至2012年从蕊木属植物中分离得到的172个单萜吲哚生物碱的名称、结构、生物活性、来源进行了综述。