鬼臼毒素是从植物中提取分离的一种具有非常好的抗肿瘤作用的活性成分,有很大的发展前途,合成其类似物并进行活性研究是目前抗肿瘤药物研究的一个热点。因此本文设计并合成了一系列鬼臼类似物。为了降低药物的毒性,糖基修饰成为目前药物研究的一个重要研究方向。所以本文对所合成的化合物提出了一种新型的糖基修饰方法,并合成了糖基修饰所需的一种钯配体催化剂。为此,本文设计了一类新型的含吡咯烷基的二芳基体系鬼臼类似物作为目标化合物,进行了合成研究,得到9个鬼臼类似物,未见有文献报道。为了实现通过成醚进行糖基修饰的目的,本文合成了一种联萘胺类钯配体化合物2-N,N-二甲基氨基-2’-二叔丁基膦-1,1’-联萘作为糖基修饰的催化剂配体。鬼臼类似物的合成以各种溴代苯为原料,首先制成格氏试剂,然后与不同的苯甲醛反应,最后经过酸化水解处理,得到二苯甲醇类化合物,收率23%-77%,接着用氯化亚砜氯化,可以得到相应的氯化产物。由于生成的部分二苯甲醇类化合物不稳定易被氧化生成二苯甲酮类化合物,需要先用硼氢化钠还原再氯化。这两种方法得到的化合物再与吡咯烷反应,即得到目标化合物,收率20%-72%。钯配体化合物的合成以2-萘胺为原料经过氧化偶联重排,得到2,2’-二胺-1,1’-联萘,然后依次经过重氮化溴代、甲基化,得到2-N,N-二甲基氨基-2’-溴-1,1’-联萘,收率49.7%。该联萘化合物在正丁基锂作用下,与二叔丁基氯化膦反应,得到最终的目标化合物,收率66.9%。这四步反应的总收率33.3%。