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中药是一个多成分的复杂体系,各化学成分的物理化学性质差异较大,作用成分不明确等都成为制约着中药制剂发展的主要因素。中药制剂的研究必然要考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点。随着现代制剂技术和高分子材料学科的不断发展,药物的剂型多种多样,同时也不断丰富了中药制剂的研究思路。本课题以丹酚酸组分为研究模型,初步探讨了以中药组分为基础的中药制剂的研究新思路。主要研究内容如下：第一章对中药组分释药单元的构建以及丹酚酸组分的研究做了整体阐述。在中医药理论指导下,从中药制剂研究的物质基础、表征中药组分整体性质的方法、中药组分结构优化的研究、改善生物利用度的制剂技术、中药组分释药单元评价体系的建立等方面探讨了以中药组分为功能单位的中药制剂的研究新模式。并从丹酚酸化学成分、丹酚酸的药理作用和丹酚酸生物利用度及其制剂学等几个方面对丹酚酸组分的研究做了深入的总结和阐述。第二章首先通过过氧化氢(H2O2)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤模型初步筛选丹酚酸组分中代表性成分,结果表明丹酚酸组分及其各成分组合均可以抑制H202诱导的氧化损伤,对HUVECs具有一定的保护作用。与丹酚酸组分相比,丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素组和丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素+丹酚酸A组在影响细胞存活率,改善SOD、MDA、LDH和NO释放方面均无显著差异。其次通过体外凝血四项实验辅助筛选了丹酚酸组分中代表性成分,实验测定结果显示,丹酚酸组分及其各成分组合对PT的影响较小,但能显著延长APTT和TT,同时降低FIB的含量。丹酚酸组分组和丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素组、丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素+丹酚酸A组实验结果无显著差异。最后利用异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌缺血模型验证丹酚酸组分中代表性成分,结果表明丹酚酸组分组,丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素和丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素+丹酚酸A组对心肌缺血大鼠ST段抬高的抑制作用无显著差异。同时这三组药物在降低血清中CK、LDH、AST含量和降低心肌组织MDA含量、提高SOD活力、NO含量方面也无显著差异。结果表明,与丹酚酸组分相比,丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素组和丹酚酸B+迷迭香酸+丹参素+丹酚酸A的各方面药理作用均无显著差异,考虑到丹酚酸A的含量较低,之后的实验中含量检测较为困难,因而最终确定丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素为丹酚酸组分的代表性成分。第三章测定了丹酚酸组分的平衡溶解度、油水分配系数和渗透性等生物药剂学性质,利用相似系数和欧氏距离法,并结合Q检验法对各代表性成分的性质进行相似性分析,结果表明三者的生物药剂学性质具有一定的相似性,可以进行下一步的整合。利用基于CRITIC权重的多指标综合评价方法对丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率进行拟合,并尝试利用质量权重系数法和药效贡献率相结合的数学模型整合表征中药组分的性质。结果可得丹酚酸组分的平衡溶解度范围为13.68～19.67mg·mL-1、油水分配系数LogP介于0.02～1.06之间,表观通透系数Papp为0.77。表明丹酚酸组分水溶性良好,脂溶性差,属于Ⅲ型药物。第四章根据丹酚酸组分生物药剂学性质的缺陷,设计了以提高其生物利用度为核心的释药单元。首先以反应物浓度为5mg·mL-1,药物与磷脂的反应投料比为1：1.5,反应温度为40℃的条件制备了丹酚酸组分磷脂复合物,提高了药物的脂溶性。将丹酚酸组分磷脂复合物与羟基磷灰石按1：2比例制备共沉淀物,改善了其粉体学性质,同时60min时药物的体外累积溶出百分率达到90%以上。采用挤出滚圆法制备了丹酚酸组分磷脂复合物共沉淀微丸,以微丸的圆整度和收率为评价指标,筛选出其最佳制备条件为主药30g、MCC18.5g、CMS-Nal.5g、以40%乙醇作为润湿剂；最佳制备工艺为挤出频率30Hz,滚圆频率40Hz,滚圆时间5min。该条件下制备的微丸粉体学性质良好,120min时体外累积溶出度达94.73%,且组分中三种代表性成分之间的溶出行为具有相似性。第五章是对丹酚酸组分磷脂复合物共沉淀物释药单元进行了初步的药效学评价。比较了丹酚酸组分及其释药单元对ADP诱导的大鼠体内血小板聚集的影响,结果表明所制备的丹酚酸组分释药单元对血小板聚集的抑制作用明显大于丹酚酸组分原料药。第六章是对全文的总结和展望。