淫羊藿苷元制备及其糖化学修饰

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淫羊藿苷为淫羊藿的主要有效成分,具有防止骨质疏松,促进骨代谢,增加心脑血管血流量和冠脉血流量,促进抗体生成和促DNA合成,具有雄性激素样作用,促进造血功能,增强机体免疫功能,具有抗衰老、抗肿瘤等功效。临床上长期大量的使用常常引起腹泻、恶心、头晕等不良反应。而且淫羊藿苷不溶于水,不利于临床使用,也不利于被人体吸收,使其生物药理活性受到限制。   糖作为构成生命体的重要组成部分,具有重要的生物学功能。是除核酸和蛋白质之外,另一类重要的生命物质,涉及到生命过程中的全部,例如免疫、感染、癌变、衰老等。糖以糖脂或糖蛋白的形式存在于所有动物细胞的表面。在很多情况下,糖是细胞间作用的位点。蛋白质和糖分子结构间的分子识别使得糖在细胞生物学中占据着极其重要的位置。糖的最重要的功能体现在糖作为信息分子参与体内的各种识别过程。   本论文首先用化学方法制备淫羊藿苷元;通过单因素和正交试验得到了淫羊藿糖苷酸法水解为淫羊藿苷元的最佳工艺条件;以半乳糖、乳糖、氨基葡萄糖盐酸盐和岩藻糖为起始化合物,应用有机合成方法和糖化学手段合成出各种糖片段,然后以此对淫羊藿苷元进行结构修饰,得到一系列淫羊藿苷元衍生物。以期通过进一步对目标化合物的细胞活性及临床实验等研究,从而寻找出既能克服或减轻淫羊藿苷的副作用,又能改善其水溶性,提高其生物利用度和具有确切抗骨质疏松作用的新化合物,从而为开发新药打下物质基础。  
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