尽管对于环糊精的研究已经有100多年的历史，但由于环糊精具有出色的生物兼容性以及作为第二代大环主体在分子识别和组装中发挥着重要作用，所以利用环糊精构筑功能新颖的生物材料依旧是当今超分子化学的研究热点。尤其是基于环糊精的超分子药物传递体系，更是引起了研究者的广泛兴趣。在本文的工作中，我们设计合成了几种β-环糊精衍生物，并根据主客体相互作用的原理，构筑了两种超分子靶向药物传递体系，然后进一步研究了它们的形貌特征，药物负载能力以及体外抗癌活性。具体内容如下:　　1.简述了超分子化学的概况以及环糊精的基本情况，并简要综述了近年来环糊精在分子识别和组装，尤其是在生物医药领域的重要成果和研究进展，最后综述了基于透明质酸的超分子靶向药物传递体系的一些最新研究成果。　　2.合成了β-环糊精修饰的氧化石墨烯和金刚烷修饰的透明质酸，通过主客体相互作用构筑了以环糊精为媒介的石墨烯/透明质酸靶向药物传递体系，并成功负载了疏水性抗癌药物喜树碱。研究表明，该组装体极大提高了环糊精修饰石墨烯在生理条件下的稳定性和生物兼容性，并表现出了比单纯药物喜树碱更好的抗癌活性和更低的毒副作用。　　3.合成了二硫键桥联的β-环糊精，与金刚烷修饰的透明质酸通过主客体相互作用构筑了可以包封疏水性抗癌药物紫杉醇的超分子纳米粒子。研究表明，该纳米粒子可以有效地通过二硫键的调控进行药物释放，并且可以在透明质酸酶的作用下降解，可以作为一种可控释放和降解的靶向药物传递体系。