杂环基缩胺硫脲化合物的合成及其构效关系的研究

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为了研究缩胺硫脲类化合物构效关系,合成了一系列缩胺硫脲类的衍生物,并且用核磁共振氢谱,红外,质谱和元素分析来确证化合物的结构。 在合成过程中,(1)改进了肼基二硫代甲酸甲酯的合成方法,一硫酸二甲酯代替碘甲烷;(2)合成了2个3-[1-取代乙撑]肼基二硫代甲酸甲酯;(3)合成了1-(2-吡啶)哌嗪合1-(2-嘧啶)哌嗪;(4)合成了一系列的噻吩基和吡啶基缩胺硫脲化合物(A1-A11),并用核磁共振氢谱,红外,质谱和元素分析确证了它们的结构。 体外对小鼠白血病细胞P-388和人胃癌细胞SGC-7901进行了抗癌活性测定。结果表明在浓度较高时化合物具有较好的抗癌活性,但是随着浓度的降低,化合物的抗癌活性也显著降低。在这些化合物中,相对而言,A8对P-388以及SGC-7901的活性相对好一些。
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