在杂臂星形化合物的多取代合成中，反应过程的选择性是一个关键的问题，本论文以三氯三嗪作为中心分子，将点击反应和选择性取代同时运用到杂臂星形分子的合成中，得到了一系列的2，4，6-不同三取代的三嗪分子，并在此研究的基础上，将抗肿瘤药物、荧光探针、非病毒载体分别连接到三嗪分子上，分别得到一些有特定功能的药物分子，为靶向药用研究奠定了基础。　　第一章阐述了三氯三嗪结构和性能的关系，并在文献研究的基础上，以三氯三嗪为出发点，用叠氮基，氨基，酰胺基，氨基酸，一些药物或药物中间体等不同官能团对其进行选择性取代研究，得到了一系列的2，4，6-不同三取代的三嗪分子，实现了三氯三嗪分子多种方法的选择性取代。并通过NMR、MS(ESI)、FTIR等手段对化合物的结构进行了表征。　　第二章通过点击反应，将TPE炔分子连接到2，4，6-不同取代的三嗪分子上，得到了负载荧光探针的抗肿瘤药物紫檀芪，并做了包括化合物的毒性，对细胞迁移的影响及细胞摄取等相关的生物活性和药理学检测。这种优质低毒的荧光探针物质的引入，使之在作为药物载体的同时，可以更直观的观察到药物在体内的移动和释放。　　第三章以毒性较低的PEG为非病毒载体，对三氯三嗪方法学上的研究进行拓展，准备把抗肿瘤药物和荧光探针通过选择性取代连接到三嗪分子上，实现抗肿瘤药物的靶向给药。