【摘 要】
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近年来,随着人们对药物研发的不断深入,越来越多的具有重要生理活性的天然产物以及人工合成产物被应用到临床医学上。甾体类化合物是一类具有重要生理活性的天然产物。许多天然和合成的甾体类药物具有抗炎症、抗肿瘤、抗衰老等药理作用,广泛用于治疗皮肤病、癌症、心血管病等。研究表明,对天然甾体化合物的某个位置进行修饰便可使其生理活性远远高于母体。因此,基于各种天然甾体化合物的改造和结构修饰已经成为人们研发新药的一
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近年来,随着人们对药物研发的不断深入,越来越多的具有重要生理活性的天然产物以及人工合成产物被应用到临床医学上。甾体类化合物是一类具有重要生理活性的天然产物。许多天然和合成的甾体类药物具有抗炎症、抗肿瘤、抗衰老等药理作用,广泛用于治疗皮肤病、癌症、心血管病等。研究表明,对天然甾体化合物的某个位置进行修饰便可使其生理活性远远高于母体。因此,基于各种天然甾体化合物的改造和结构修饰已经成为人们研发新药的一个重要领域。本论文通过对甾体母核D环的不同位置进行修饰,合成了一系列的新型甾体衍生物。1.以去氢表雄酮为
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目的:探讨交通相关PM2.5对大鼠的免疫毒性,以及MAPK信号分子、细胞凋亡在交通相关PM2.5诱导大鼠亚急性免疫毒性中的作用。方法:24只雄性SD大鼠随机分为4组,即生理盐水对照组、PM2.5低、中、高剂量组(1.5、6和24 mg/kg.bw)。采用隔天气管滴注染毒PM2.5混悬液,共6次,末次染毒后24 h内麻醉处死大鼠。用电镜观察脾脏的细胞凋亡超微变化;MTT法检测脾脏T淋巴细胞增殖功能;
内生真菌是指其部分或全部生命周期生活于健康植物组织细胞内或细胞外的真菌。单胺氧化酶是抗抑郁药(抑制MAO-A亚型)和抗帕金森(抑制MAO-B亚型)的药物靶点。乙酰胆碱酶是催化乙酰胆碱分解和一些其他胆碱酯类作为神经递质的酶,这种酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默病。本论文从5种药用植物中分离纯化了35株内生真菌。其中从马蔺(Iris alctea)中分离得到11株,圆锥山蚂蟥(Desmodium elega
目前,在感染病领域由耐药细菌引起的疾病感染是全球正在关注的热点。对药物的作用靶点结构进行修饰可以通过甲基化过程来实现,这是致病菌一种重要的耐药机制。S-腺苷甲硫氨酸(SAM)在细胞中是一种通用的甲基供体,在甲基循环中起着非常重要的作用,如果某些关键的蛋白质与SAM的生化代谢途径相关,那么此蛋白质有可能成为一种药物靶点。在甲基转移酶催化作用下,S-腺苷高半胱氨酸(SAH)由甲基供体SAM参与去甲基化
该论文从新黄酮类化合物的合成方法改进与抗糖尿病活性筛选两个大方面进行研究。通过使用硫酸酸化蒙脱土K-10作为催化剂合成了多种取代的新黄酮类衍生物,包括新黄酮类化合物的骨架(3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物)以及新黄酮类化合物(4-芳基香豆素类化合物)。该方法具有环境友好、经济、分离和纯化过程简单、副产物少、催化剂廉价易得并且无毒可回收利用和相对高的反应产率等特点。在合成新黄酮类化合物骨架这一部
人骨形态发生蛋白-7(Human bone morphogenetic protein-7,hBMP-7),又名成骨蛋白-1(Osteogenic Protein,OP-1),属于转化生长因子-β(Transforming growth factor-β,TGF-β)超家族。hBMP-7能够诱导动物或人间充质干细胞分化为骨、软骨、韧带、肌腱和神经组织,在临床骨科领域中具有广阔的应用前景,可用于促进
目的:1.构建突变菌株,筛选得到与野生菌株有差异的基因;2.研究差异基因的功能。方法:1.从M145基因文库中选取sco1135、sco5131/5132、sco5434/5435、sco6139/6140和sco6253/6254的阳性克隆,分别得到7B11、22F9、22A3、13C12和11D6阳性文库克隆。通过PCR-targeting技术在阳性克隆中实现目的基因的突变,然后通过大肠杆菌与
双环哒嗪酮类化合物是一类重要的有机杂环化合物,经研究表明具有广泛的生物活性。本文在研究双环哒嗪酮类化合物的结构特点和生理活性的基础上,通过计算机辅助药物设计软件Sybyl虚拟筛选设计了17个双环哒嗪酮类化合物,并合成了排名靠前的10个双环哒嗪酮类似物。具体合成方法如下:(1)以乙氧基亚甲基丙二睛为原料,经水合肼环合,得到5-氨基-4-氰基-1H-吡唑,再用NBS溴化得到3-溴-5-氨基-4-氰基-
AB21091Na是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的新实体化合物,本文研究其体内外抗菌活性;急性毒性;药动学及体外药代动力学-药效学(PK/PD);作用机制,以期获得低毒、高效的抗MRSA药物。从248个化合物中筛选药效最优的化合物AB21091Na。测定AB21091Na的在水中的溶解度为3.66×10-4 g/l,pH值为7.4,水解常数为7.36×10-7mol/L,水解度为17.6
人体内胆固醇含量过高会引起许多疾病,尤其是心血管疾病。胆固醇主要由内源性合成而来,占总体的80%。内源性合成的最后一步反应为链甾醇还原为胆固醇,催化此反应的酶为DHCR24(3β-脱氢胆固醇-Δ24还原酶)。DHCR24基因的突变(单点突变E191K、N294T、K306N、Y471S和两点突变N294T/K306N)会导致酶活性降低,从而使细胞胆固醇的含量下降。本实验研究以DHCR24蛋白为靶点
抗菌肽(Antibacterial peptides,AMPs)是一种生物体自身产生的小分子多肽,对细菌、病毒、原生生物和真菌都有抑制活性,对败血症等感染、炎症性疾病有较好的治疗作用。抗菌肽不仅可以使细胞膜通透性发生改变从而发挥杀菌作用,还可以作用于细胞内部的其他靶标,介入细胞代谢活动,达到抑制和杀灭细菌的目的。与抗生素相比,抗菌肽杀菌时并不会造成内毒素的释放,也不会引起抗菌素耐药性;在杀灭细菌的