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水溶性差是目前开发第二代噁唑烷酮抗菌药物面对的共同难题。我们选取活性较好的Ⅱ-63、Ⅱ-74和Ⅱ-88三个化合物，结合其结构特点，进行了一系列前药化研究。研究结果发现三个化合物的磷酸酯盐在水中的溶解度都提高了1000倍以上.其中Ⅱ-74磷酸酯二钠盐Ⅲ-03经大鼠灌胃和静脉注射给药后，其血浆Ⅱ-74的暴露量分别提高了1.5倍和1.3倍，口服生物利用度由44.8％提高到52.4％。
综上，Ⅱ-74磷酸酯钠盐大幅提高了化合物Ⅱ-74的水溶性，且进入大鼠体内后，能够很快释放出前体化合物Ⅱ-74，同时使Ⅱ-74的血浆暴露量提高了1.5倍左右，符合前药研究开发的要求，目前化合物Ⅲ-03手型异构体正在制备中，其体内抗菌活性测试也在准备中。
综上，Ⅱ-74磷酸酯钠盐大幅提高了化合物Ⅱ-74的水溶性，且进入大鼠体内后，能够很快释放出前体化合物Ⅱ-74，同时使Ⅱ-74的血浆暴露量提高了1.5倍左右，符合前药研究开发的要求，目前化合物Ⅲ-03手型异构体正在制备中，其体内抗菌活性测试也在准备中。