【摘 要】
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为了创制和筛选对有害生物高效、对非靶标生物安全、易分解且分解产物对环境无害的新烟碱类杀虫剂，本文在课题组原有研究基础-即顺式构型烯啶虫胺类似物具有新颖的结合位点和
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为了创制和筛选对有害生物高效、对非靶标生物安全、易分解且分解产物对环境无害的新烟碱类杀虫剂，本文在课题组原有研究基础-即顺式构型烯啶虫胺类似物具有新颖的结合位点和不同结合模式，对商品化新烟碱杀虫剂烯啶虫胺(Nitenpyram)进一步进行结构改造，围绕增强受体与配体间氢键作用，提高杀虫剂本身与昆虫受体内氨基酸残基的契合度这一中心思想，在前期合成的具有高活性含有氨基酸酯烯啶虫胺类似物的四氢嘧啶环上再引入羰基和肽键片段，以期达到增强与受体氢键作用目的。在合成方法中，采用近年来新颖的微波辅助(Microwaveassistantsynthesis)，高效合成了2个系列共36种未见文献报道的顺式构型烯啶虫胺类似物：(Ⅰ)四氢嘧啶环上连有柔性双官能团的顺式烯啶虫胺类似物；(Ⅱ)四氢嘧啶环上连有柔性肽键的顺式烯啶虫胺类似物。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的结构通式如下：
运用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、质谱(EI-Ms)、元素分析等测试手段鉴定目标化合物的结构，对其波谱特征进行了初步分析。
委托国家南方农药创制中心浙江基地生测部及德国Bayer公司对这36个目标化合物进行杀虫活性测试，结果表明：在500mg/L浓度下，所有化合物对水稻褐飞虱(Nilaparvatalegen)和桃蚜(Aphiscraccivora)有极高致死率。其中化合物Ii活性最好，委托浙江院测定的对桃蚜LC50值为0.121，其杀虫活性接近已商品化的烯啶虫胺。
同时，本文运用Gaussian03、GaussianView、AccelrysDSvisualizer2.5及AutoDock4.0等计算机软件，从分子对接的层面对目标化合物的构型关系进行了深入研究。对接结果清晰表明引入的含有电负性原子的片段(酯基和酰胺基)对目标化合物的高活性起了至关重要的作用
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