【摘 要】
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第一部分缬沙坦的合成 缬沙坦是特异性的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,1996年首先在德国上市,主要用于高血压的治疗。它高选择性地作用于AngⅡ有AT1受体,所以副作用少。针
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第一部分缬沙坦的合成 缬沙坦是特异性的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,1996年首先在德国上市,主要用于高血压的治疗。它高选择性地作用于AngⅡ有AT1受体,所以副作用少。针对缬沙坦合成中存在的问题,对其工艺进行了改进:以N-(三苯基甲基)-5-(4-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和L-缬氨酸甲酯进行烷基化,再与正戊酰氯进行酰化反应,然后脱除三苯甲基,并水解经乙酸乙酯重结晶得缬沙坦,总收率为45.2%。 第二部分烯醛α位C-H活化偶联反应研究 碳碳键的形成在有机化学中居于核心地位,历来受人瞩目。本文实现了用羟基脯氨酸自催化的烯醛的α-C与3-卤代吲哚发生的串联偶联反应,得到了具有立体选择性的E式产物。进行了一系列的底物拓展,并阐释了整个亚胺-烯胺活化的催化机理。扩展了有机小分子催化在偶联反应中的应用,也为3-吲哚衍生物的合成提供了一种行之有效的新方法。
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