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肿瘤是迄今为止最致命的疾病之一，每年有上百亿的经费投入到治疗肿瘤的研究当中去。目前治疗肿瘤最为主要的攻克难题是找到一种有效的、经济的以及可接受的治疗方式。传统的治疗方式包括化疗，放射疗法，手术以及最近发展起来的小分子免疫疗法等。但是，化疗经常会引起全身的副作用，手术治疗方法的复发性比较高而放射疗法通常又会被累积的放射剂量所限制。所以对传统的肿瘤治疗手段需要再优化，包括发展安全有效以及费用合理的治疗手段。光动力学治疗(PDT)不失为一种更加可控以及可以潜在选择性作用于肿瘤细胞的方法。本论文主要以卟啉类化合物为光敏剂，构建一系列含有卟啉的高分子材料，研究其在PDT肿瘤治疗中的应用。 1、利用含卟啉的单体第一次合成出了两亲性的PNIPAM-b-PTPPC6MA嵌段聚合物。首先将TPP-OH修饰成卟啉单体，然后利用RAFT聚合合成两亲性嵌段聚合物PNIPAM-b-PTPPC6MA。PNIPAM-b-PTPPC6MA自组装成多种自组装形态，有球状，聚集态囊泡以及单个大的囊泡。PNIPAM-b-PTPPC6MA表现出较高的单线态氧量子产率，而且，共焦激光扫描显微镜及流式细胞术结果表明PNIPAM-b-PTPPC6MA胶束能有效地提高MCF-7细胞的内化率。由MTT测定结果表明，PNIPAM-b-PTPPC6MA胶束表现出对MCF-7细胞的低暗毒性和高PDT细胞生长抑制率。因此PNIPAM-b-PTPPC6MA嵌段共聚物在光动力治疗中具有潜在的应用价值。 2、卟啉通过二硫键连接寡甘醇形成了一种新的树枝状卟啉光敏剂(PSs)。这些两亲性PSs有着明确的分子结构并可以在水溶液中自组装成球形组装体。它们的热敏性可以通过UV-Vis进行测量，其还原响应性可以通过DLS和TEM方法进行检测。此外，含有卟啉的树枝状胶束的细胞摄取和还原响应光敏剂的释放是使用流式细胞术和CLSM测量。结果显示细胞对树枝状胶束的摄取量远远大于自由态卟啉，并且其摄取过程是时间依赖性的。MTT测量其光毒性结果表明，在光照条件下，树枝状胶束对癌细胞具有明显的光毒性。这些结果表明树枝状PSs可以潜在应用于光动力治疗肿瘤之中。 3、基于主客体超分子两亲性聚合物TPP-Azo/PEG-β-CD的光可控释放卟啉光敏剂体系可有效地提高光动力治疗的疗效。由TPP和Azo衍生物通过酯化反应合成TPP-Azo，并且进一步与主体PEG-β-CD构建了两亲性超分子化合物。通过TEM图像可知TPP-Azo/PEG-β-CD超分子两亲性聚合物自组装成球形胶束，并且在365 nm紫外光照射下胶束分解。TPP-Azo/PEG-β-CD胶束的光毒性和细胞体内分布分别通过MTT实验，流式细胞术以及CLSM对MCF-7细胞株进行评估。根据MTT的实验结果，TPP-Azo/PEG-β-CD胶束的IC50浓度为31.2μg/mL，但这一浓度在365 nm紫外光预先照射后变为20.6μg/mL。此工作显示了基于主客体的两亲性超分子体系经过紫外线照射可以刺激卟啉光敏剂的释放，并且有效改善光动力治疗的疗效。 4、耐药性是癌症治疗中一个不可忽视的问题，其严重降低了大多数化疗试剂的治疗效率，为了解决这个问题，本文引入了光化学内化作用，使抗癌药物逃离溶酶体移位至细胞核部位从而提升治疗效率。在此，本文构建了一个DOX药物传输系统，主要是基于可生物降解的两亲性嵌段共聚物，包含pH响应性的缩醛键与光敏剂共轭的高分子结构(mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin)。同时合成了不具有pH响应性的mPEG113-b-PCL54-Porphyrin嵌段共聚物用于对照实验。与mPEG113-b-PCL54相比，mPEG113-b-PCL54-Porphyrin和mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin都具有较高包封率和载药率。与mPEG113-b-PCL54-Porphyrin相比，mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin的单线态氧量子产量更高，且在低pH下DOX的释放量更多。在PCI效应下，CLSM结果表明，相比于载有DOX的mPEG113-b-PCL54-Porphyrin胶束，mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin胶束可以将所有的DOX移位至细胞核部位。此外，负载有DOX的mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin胶束的IC50为9.08μg mL-1(DOX的浓度)，而负载有DOX的mPEG113-b-PCL54-Porphyrin胶束IC50为18.43μg mL-1。因此，我们认为这种mPEG113-b-PCL54-a-Porphyrin药物输送系统可以作为一种潜在的多药耐药肿瘤治疗的工具。