靶向蛋白激酶C抑制剂筛选模型的建立及化合物的筛选与评价

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蛋白激酶C(protein kinase C, PKC),由日本学者Nishizuka于1977年首次发现,为存在于细胞浆内由钙激活的磷脂依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞内信号传递的重要介质,具有多种功能。根据它们对Ca2+、DAG的依赖性,将其分为经典型PKC、新型PKC、非经典型PKC及PKCμ四大类。早期研究表明PKC能够被促肿瘤剂佛波酯(TPA)激活,随后的大量研究进一步证实PKC在肿瘤的发生、发展和转移中均发挥着重要作用,使得PKC成为肿瘤疾病的重要治疗靶点。研究表明,PK
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