1-磺酰基苯基咪唑及其类似物的合成与初步生理活性研究

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以磺酰氯、磺酸酐和多种取代咪唑以及苯并咪唑为原料,在碱存在的条件下进行磺酰化反应,合成了三个系列的磺酰咪唑化合物.其中1-甲烷磺酰基-4,5-二苯基咪唑等九种为未见文献报道的新化合物.所有1-磺酰基-2-取代-4,5-二苯基咪唑化合物均使用1HNMR、13C NMR、HRMS对结构进行了表征. 1-磺酰基-2-取代-4,5-二苯基咪唑的合成产率随着咪唑环上取代基的增加而减少,当咪唑环上的苯基上有吸电子基团时,其产率也会下降.所合成的1-磺酰基咪唑的稳定性也随着咪哗环上的取代基增多增大而下降. 对1-磺酰基-2-取代-4,5-二苯基咪唑中部分化合物进行了生理活性测定.结果表明,所选取的化合物没有抗菌和抗癌活性.而整体角叉菜抗炎实验表明,其中有五种化合物显示出良好的抗炎活性.
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