磁靶向槲皮素-锗(Ⅳ)配合物制备及性能研究

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文摘:恶性肿瘤疾病是威胁人类生命的恶性疾病之一,绝大多数抗癌药物进入人体后在杀死病变细胞的同时,也对正常细胞和组织存在着巨大的伤害。因此,长期以来人们就期望将治疗药物定向地输送到特定的病灶组织或器官,从而实现局部病变局部定位治疗的目的。为实现这一目的,近年来研究了一种新型磁靶向给药系统。该系统是将药物通过高分子材料负载到磁性载体上,制备成磁性药物微球。在足够强的外磁场作用下,将药物载体定向于靶区,使其所含药物在病变部位定位释放,集中在病变部位发挥作用,因而具有高效、速效和低毒的特点。  本文制备了槲皮素锗(Ⅳ)的金属配合物;通过单因素实验改变反应体系的pH、物料比、反应温度及反应时间,确定最优反应条件,建立正交试验优化反应条件。通过紫外光谱、红外光谱、热重分析等对槲皮素配合物进行表征,从而确定其配位方式及可能的结构。通过对所得的槲皮素锗(Ⅳ)配合物进行体外抗氧化试验,包括清除-OH自由基,O2-·自由基以及DPPH·,在抗氧化性能与清除自由基的活性性能方面,比较了配合物与配体槲皮素得差异。  以磁性纳米Fe3O4,壳聚糖及自制的槲皮素锗(Ⅳ)配合物为主要原料,采用反乳液法制备了Fe3O4/壳聚糖/槲皮素锗(Ⅳ)配合物得磁性壳聚糖纳米载药体,并探讨了反应温度,乳化剂,交联剂的用量。利用红外光谱(IR),X-射线粉末衍射(XRD),透射电镜(TEM),振动磁强计(VSM)等对制备的磁纳米微球的组成、形貌和结构进行了测定。并在模拟体液(pH=7.4)环境中进行体外释药性能评价,通过计算得载药量为34%,包封率为67%的磁性纳米微球。制备出具有磁靶向作用的黄酮类有机金属配合物的靶向药物,为以后黄酮药物的开发及磁靶向药物的研发提供新的思路和数据支持。
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