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三唑类药物是临床上治疗深部真菌感染的主要用药，也是寻找新型抗真菌药物的研究热点之一。本文研究了上海医药工业研究院发现的抗真菌活性化合物SIPI-4678和辉瑞公司上市的伏立康唑的合成工艺，它们都是三唑类化合物。 (4S，2R)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基-甲基)-2-(2，4-二氟苯基)-四氢呋喃-4-基-甲基4-氯苯磺酸酯(I-2)与1-(4-丙氧基)苯基哌嗪缩合得SIPI-4678，收率60％。SIPI-4678具有良好的体外抗真菌活性，为了改善其水溶性以进行体内活性试验，将其制成了硝酸盐(I-1a)和盐酸盐(I-1b)，水溶性分别比游离碱提高了57倍及230倍以上。 重要中间体I-2不仅可合成SIPI-4678，也可制备其它抗真菌药物如泊沙康唑。1，3-二氟苯经Friedel-Crafts反应、Grignard反应、脱水、溴代、与丙二酸二乙酯缩合、还原、不对称酯化、环合、与三唑缩合、水解和磺酰化共11步反应制得I-2，总收率10.2％。 伏立康唑的合成以2-氟-3-氧代戊酸乙酯为起始原料，经环合、氯代、溴代、Reformatsky反应、脱氯后拆分共6步反应制得。本文改进了其合成工艺，以适合工业化生产的要求，总收率为30.5％，高于文献收率(18.1％)，伏立康唑经MS、~1HNMR、元素分析确证结构。分离得到伏立康唑有关的对映异构体及非对映异构体，分别经MS及~1HNMR确证结构，可作为伏立康唑质量控制的参照物。