本论文研究了通过钯/银催化脱羧偶联反应一锅法合成双苄基取代的吡啶化合物的方法。以中等到较高的收率得到了一系列官能团化的双苄基取代的吡啶衍生物。1．以卤代吡啶为原料通过氰化酸解法和锂化法合成了一系列含取代基的吡啶羧酸盐酸盐(Scheme1)。为研究2-吡啶羧酸与苄溴的脱羧偶联反应提供了原料。Scheme1The preparations of substituted2-pyridine carboxylic acids hydrochloride salts2．以2-吡啶羧酸和苄溴的脱羧偶联为模板反应(Scheme2)。通过控制反应物的配比以及考察催化剂、配体、碱、溶剂、添加剂、温度等条件研究了钯/银催化脱羧偶联反应来合成2-取代的双苄基化吡啶衍生物的最佳条件。确定最终反应条件为：以PdCl2为催化剂、BINAP为配体、Na2CO3为碱、Ag2O为添加剂、DMA为溶剂，150oC反应24h。Scheme2Pd/Ag-catalyzed decarboxylative coupling of2-picolinic acids with benzyl bromides3．在上述最佳条件下，拓展了一系列的2-吡啶羧酸和苄溴，结果显示2-取代的双苄基吡啶衍生物均得到了中等到较高的收率。相比于以前的报道，该方法不仅有效缩短了反应步骤，而且对含有腈基，三氟甲基，三氟甲氧基，卤素，苯基等基团的底物都能体现出很好的耐受性。