【摘 要】
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到目前为止,超过110种刺桐生物碱从植物中分离并确定结构。如此数量众多刺桐生物碱,人们已经确认它们普遍具有抗痉挛,抗焦虑,镇静和抑制中枢神经(CNS)的作用,可能是一种潜在
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到目前为止,超过110种刺桐生物碱从植物中分离并确定结构。如此数量众多刺桐生物碱,人们已经确认它们普遍具有抗痉挛,抗焦虑,镇静和抑制中枢神经(CNS)的作用,可能是一种潜在的治疗中枢神经系统疾病的药物。但因为没有一个明星分子或者已经成药的刺桐生物碱天然产物,药物学家们对它的药理活性研究并不多,所以对这么一大类的刺桐生物碱类药物分子的合成和活性探索非常迫切。基于本课题组对刺桐生物碱前期合成研究的基础上,我们设计合成了一系列新的刺桐碱酰胺化合物分子,期待得到有进一步研究价值的刺桐生物碱类药物分子,此外我们还对原合成路线上的分子内迈克尔加成反应进行了不对称合成尝试。本论文分为三章,第一章综述对刺桐类生物碱的分类及药理活性、刺桐类生物碱核心骨架的生源合成途径、刺桐类生物碱近几年来的全合成进展进行了介绍。第二章叙述了我们在合成路线上利用小分子不对称催化、引入Evans手性辅基等方法对分子内迈克尔加成反应进行手性合成尝试;此外,还合成了 45个刺桐生物碱类药物分子。第三章为本文所涉及到的反应的具体操作及相关化合物的核磁谱图数据。
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