泰妙菌素(tiamulin)属双萜类半合成截短侧耳素类衍生物，对革兰氏阳性菌和支原体有较强的作用。本研究以延胡索酸泰妙菌素为原料，加入适量的助悬剂、表面活性剂、絮凝剂等，采用正交设计筛选配方，以分散法无菌操作研制出稳定的泰妙菌素注射混悬液，并对该制剂进行了稳定性以及药物动力学研究。 采用强光照射试验和6个月加速试验对泰妙菌素注射混悬液进行了稳定性研究。样品中泰妙菌素含量采用反相高效液相色谱法检测。试验结果表明试验期间所有试验样品的相对含量、外观性状、颗粒细度以及pH值等指标均未见明显变化，表明该制剂对光、热稳定，基本符合药剂学中规定的混悬液要求。 在药物动力学研究中，选用7头健康猪，按三周期交叉试验设计静注、肌注5％泰妙菌素普通注射液和肌注20％自制泰妙菌素注射混悬液，给药剂量为10mg·kg-1b.w.。液相色谱/大气压化学电离—质谱联机分析法检测血浆中泰妙菌素浓度，采用3P97药物动力学程序软件分析处理药—时数据，得出相关药物动力学参数。猪静注泰妙菌素普通注射液的药—时数据符合无吸收三室开放模型，主要药动学参数为：t1/2β为2.04±0.23h，t1/2α为0.39±0.06h，t1/2π为0.12±0.04h，Vd为8.73±1.83L·kg-1，AUC为3.78±0.52(μg/ml)·h，ClB为2.99±0.43L/(kg·h)。肌注泰妙菌素普通注射液的药—时数据符合一级吸收二室开放模型，主要的药物动力学参数分别为：t1/2Ka为0.06±0.01h，t1/2β为3.67±0.41h，Tmax为0.18±0.03h，Cmax为1.32±0.25μg·mL-1，AUC为2.62±0.21(μg/ml)·h，生物利用度为73.51％±15.34％，表明泰妙菌素在猪体内吸收迅速，分布广，达峰迅速，消除较快。肌注自制泰妙菌素注射混悬液的药—时数据符合一级吸收一室开放模型，主要的药物动力学参数为：t1/2Ka为0.04±0.01h，tq1/2Ke为2.90±0.43h，Tmax为0.27±0.03h，Cmax为0.7±0.11μg·mL-1，AUC为2.80±0.35(μg/ml)·h，生物利用度为75.73％±11.83％。t检验结果表明，两制剂除达峰浓度Cmax有显著差异外，AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。临床应用上，本品针对敏感菌感染，建议用法用量为；肌内注射，每公斤体重10mg，一日一次。 结果表明，研制的泰妙菌素注射混悬液稳定性好，吸收迅速，分布广，达峰迅速。该制剂的研制成功为我国兽医临床更好地利用泰妙菌素提供了一种新的制剂。