本文主要研究了芳烃炔基化在合成1,4-二芳基取代-1,2,3-三氮唑,和神经传导受体mGluR5的一个配体3-[2-(2-溴甲基噻唑-4-醇)乙炔]-5-氟-苯氰的应用。在芳香端炔的合成方法探索过程中,引进了Me3SnNMe2,与三甲硅基乙炔当场生成炔基锡中间体,使钯催化不活泼的卤代芳烃的炔基化有了很大的提高,并将其扩展到一系列含取代氨基、氟、氮杂环等活性较低的卤代芳烃结构上,都取得了很好的效果。用上述方法制备了几个含氮取代芳基乙炔,与一系列含氮结构的苯基叠氮化合物。在铜催化下发生1,3-偶联环加成反应,得到9个未见文献报道的1,4-二芳香取代-1,2,3-三氮唑化合物。还将该炔基化方法应用在合成神经传导受体mGluR5的一个配体3-[2-(2-溴甲基噻唑-4-醇)乙炔]-5-氟-苯氰,对已有的合成路线进行了改良,成功地得到最终产物,实现预期目标。