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Toll样受体(Toll-like receptors，TLR)是参与激活非特异性免疫或诱发炎症反应的一类重要蛋白质分子。此外，TLR通路还与多种慢性疾病（如肿瘤、动脉粥样硬化等）密切相关。阻断这一信号通路是治疗炎症反应及相关疾病的一种新策略。黑三棱内酯B（Sparstolonin B，简称SsnB）是在中药黑三棱中发现的一种新型的氧杂蒽类化合物，研究表明SsnB是一种低毒的TLR2和TLR4选择性拮抗剂，可以抑制小鼠体内LPS诱导的脾细胞炎症。因此，SsnB有望发展成为一种治疗炎症及相关疾病的新型药物。但是，SsnB在植物中含量很低，分离纯化困难，无法支持该天然产物的深入研究。本论文通过有机合成方法，成功实现了黑三棱内酯B的全合成，尤其是解决了最后一步的收率低（收率由原来的一步5％提高到三步54％）、放大困难的问题。此外，为了进一步研究SsnB的构效关系，改善其成药性，我们还合成15个SsnB衍生物，测试了它们的抗炎和抗肿瘤活性，发现部分化合物活性明显优于SsnB。其中wyx-2、wyx-5、wyx-6、wyx-10可以显著抑制TLR2或TLR4高表达的肿瘤细胞增殖，其IC50值都在5pM以下，尤其对HepG2细胞IC50分别达到0.90M、0.88μM、1.22μM、0.65μM。 羰基化合物是有机合成中重要的中间体，醇氧化是获取羰基化合物的重要方法之一。Swern氧化因反应温和、底物普适性良好、产物收率高等特点，在醇氧化为羰基的过程中最为常用。但是，Swern氧化反应一般需要草酰氯作为DMSO的活化试剂，该试剂腐蚀性强，对眼睛和呼吸系统有强烈的刺激性。在此，我们发展了一种新型的Swern氧化反应，采用甲基三氯硅烷作为DMSO活化试剂，以苯甲醇为模板底物，可取得较好的效果，收率高达90％。进一步研究发现，该方法普适性良好，对各种一、二级醇的氧化都可以高收率地获得对应的羰基化合物(70-99％)，显示出了一定优势，为醇氧化的提供了一种新的选择。