麝香是常用名贵中药，具有开窍通络、辟秽散瘀的功效，在中药外用制剂中应用广泛，其通络透水的作用尤为重要，麝香酮(Muscone，MUS)是而麝香的主要生理活性成分。本课题以MUS为模型药物，以醇质体为载体，制备了新型经皮给药系统-麝香酮醇质体(MUS-E)，并进行了体外经皮渗透性能和体内药动学特征等研究。具体内容如下：　　 建立了MUS含量测定的GC方法，考察了MUS-E包封率的不同测定方法，根据结果选择微柱离心法。　　 比较乙醇注入法与薄膜分散法，选择MUS包封率较高的乙醇注入法制备MUS-E。在单因素考察的基础上，以包封率为考察指标，进行三因素，醇量、磷脂量、投药量，三水平的正交实验，初步筛选处方；再进行体外透皮实验，以MUS积累积渗透量为指标，确定了最终处方。最终的处方及制备工艺为：精密称取0.7％(W／V)MUS与4.5%(W/V)磷脂使之完全溶解于处方量的无水乙醇中，置于控温磁力搅拌器上，在30℃，700r.min-1密闭条件下，用恒流泵缓慢细流(200μL·min-1)滴入处方量的双蒸水，滴完后继续搅拌5min，然后在冰水浴条件下探头超声5min，最后过0.22μm微孔滤膜，即得。　　 对MUS-E进行了表征及初步稳定性研究。结果表明：MUS-E囊泡圆整、大小均一、分散均匀；粒径151.7nm，多分散系数0.199，Zeta电位为-10.86mV。MUS-E室温放置2个月，外观、粒径、包封率均无明显变化，稳定性良好。　　 建立了大鼠血浆中MUS含量测定的GC-MS方法，进行MUS-E经皮给药后大鼠体内血药浓度学研究。结果表明：与麝香酮贴膏剂(MUS-C)相比，MUS-E对MUS在大鼠体内的药物动力学行为影响显著，Cmax与AUC0-48h明显提高，提示MUS的经皮吸收量较大，因而MUS的相对生物利用度明显提高；MUS在体循环中的滞留时间（MRT）有所延长，提示MUS-E给药后MUS的疗效维持时间可能更长。　　 综上所述，本文制备的MUS-E可能通过促进MUS经皮吸收，提高相对生物利用度和疗效。