本文综述了近年来噁唑烷-4-酮的合成方法。噁唑烷-4-酮骨架普遍存在于天然产物和药物分子中,具有很好的生物活性和药用价值,其合成方法引起了化学家们的普遍关注。文献报道了下面几种方法:1)氧吖丙烷与烯酮,吖内酯,胺内酯化合物的环加成反应;2)α-酮酰胺的光催化反应;3)烯醇醚类与N-羟基-α-溴代酰胺的克莱森缩合反应;4)α-羟基酰胺与羰基化合物的缩合反应。本文研究了α-卤代酰胺与α,β-不饱和醛高区域选择性发生环加成反应,高效地得到了噁唑烷-4-酮类衍生物。在碱的作用下,α-卤代酰胺原位产生氮氧烯丙基正离子,氮氧烯丙基正离子与α,β-不饱和醛反应,得到噁唑烷-4-酮类衍生物,收率达到以(90-95%)。在最优条件下,对底物进行了拓展,通过单晶衍射,确定了产物的相对构型。本文还研究了氮氧烯丙基正离子与靛红的[3+2]环加成反应,以高达96%的收率得到螺环结构的噁唑烷-4-酮类化合物。通过筛选碱、温度和溶剂等,获得最优反应条件。在最优条件下,对底物进行了拓展,底物具有较宽的普适性。通过单晶衍射确定了产物的相对构型。除此之外,本文还研究了氮氧烯丙基正离子与α,β-不饱亚胺的反应。以高达93%的收率得到3-吲哚甲酰胺类衍生物。通过筛选碱、温度和溶剂等,获得了最优反应条件。在最优条件下,对底物进行了拓展,底物具有较宽的普适性,以高收率得到了3-吲哚甲酰胺类化合物。通过单晶衍射确定了产物的相对构型。