【摘 要】
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达菲是目前最有效、特异性最高的神经氨酸酶抑制剂类抗流感药物。目前,已报道的达菲合成路线共44条,其中22条是以天然产物为起始物料。由于天然产物受气候等自然因素限制,供
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达菲是目前最有效、特异性最高的神经氨酸酶抑制剂类抗流感药物。目前,已报道的达菲合成路线共44条,其中22条是以天然产物为起始物料。由于天然产物受气候等自然因素限制,供应不稳定,所以,我们开发了一条以基础化工原料为起始物料的合成路线。利用公司现有中间体二乙基(2R,3S,4R,5R)-4-乙酰氨基-2-羟基-5-硝基-3-(3-戊氧基)1,1-环己烷二羧酸酯(6SCH),开发达菲的新的合成路线。合成路线为:6SCH经过转构得到达菲-A(OTVP-A),达菲-A(OTVP-A)经氢化、氨基Boc保护、皂化一锅法得到达菲-C(OTVP-C),OTVP-C脱羧、乙酰化、消除一锅法得到达菲-F(OTVP-F),OTVP-F去Boc保护与磷酸成盐得到达菲(OTVP),总收率55.4%。该路线具有原料&试剂廉价易得、反应条件温和高效、操作简便可控、设备要求不苛刻、总体成本低廉等优势,是理想的药物工业化生产路线。
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