手性α-氨基酯及其衍生物作为重要的基本结构普遍存在于天然和非天然的生物活性分子中，也是有机合成中重要的中间体，如(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯是治疗心脑血管特效药氯吡格雷(Clopidogrel)的关键中间体。并且其可以很容易地转化为相应的手性α-氨基酸、α-氨基酰胺等。其中，手性α-氨基酰胺是多肽和蛋白质的基本结构单元，也广泛应用于手性药物，如抗生素类药物头孢氨苄(Cefalexin)、阿莫西林(Amoxicillin)、哌拉西林(Piperacillin)。因此，高效地合成手性α-氨基酯具有非常重要的意义。　　目前对于手性α-氨基酯的合成已取得了明显的进展。其中最具工业化应用前景的不对称催化氢化方法，特别是钯催化氢化，还需要进一步研究。　　本文首先制备了相应α-磺酰亚胺芳基酯及其衍生物底物。通过条件筛选，确定最优条件:Pd(OAc)2-(R,R)-QuinoxP*为手性催化剂，温度为室温和氢气压力为1bar。在此条件下实现了产物的当量收率，最高取得97％的对映选择性（37例），其S/C可达2000。其中当邻位有取代基时，通过调控底物保护基，明显提高了其产物的对映选择性(55％到88％ee)。并将手性产物衍生得到相应的手性α-氨基酸和α-氨基芳基酰胺。同时，对于α-磺酰亚胺芳基酰胺的氢化，同样取得了一定的进展（91％ee，13例）。综上，本文为制备手性α-氨基酯及其衍生物提供了一条高效的合成途径。