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酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是一种含铜的多功能氧化酶，可将酪氨酸氧化成多巴，进一步氧化成醌。该酶是黑色素生物合成的限速酶，与水果褐变、昆虫体表着色骨化、黑色素瘤形成等现象密切相关。因此，酪氨酸酶抑制剂在农业、食品、医药和化妆品等领域内有着广泛的应用。 本课题研究以酪氨酸酶为靶标，设计、合成了1，2，4-三嗪酮腙、噻二唑并三嗪、芳基氨基硫脲腙、噻唑烷酮四大类共90个化合物，并通过NMR、MS(EI)、元素分析等手段进行了结构确认。以曲酸作为阳性对照，L-dopa为底物，测试了所有化合物对蘑菇酪氨酸酶的抑制效果，选取代表型化合物研究了它们对酪氨酸酶的抑制机理;测试了所有化合物对稻瘟病菌、油菜菌核病菌的离体抑菌效果。酶活生物测试结果表明化合物A01，A06，A07，C02，C11和C12对酪氨酸酶的抑制活性较好（IC50小于100μM），芳基氨基硫脲腙类化合物的活性最好（IC50小于1μM）。Lineweaver-Burk分析结果表明化合物A01和B00是混合型抑制剂，A06是非竞争型抑制剂，化合物C02，C11，C12和芳基氨基硫脲腙类化合物(d)是竞争型抑制剂。抑菌活性测试结果表明在80 ppm下，部分A、C、d系列化合物对油菜菌核病原菌具有一定的抑菌活性，部分d系列化合物对稻瘟病原菌具有一定的抑菌活性。