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恶性肿瘤是严重威胁人类健康的疾病，但是迄今为止大多数的抗癌药物都是单靶点的抗癌药物，由于这些药物靶点单一，有些甚至没有靶向性，所以在治疗肿瘤的同时，对患者的正常组织也会造成很大的损伤，表现出很强的毒副作用，因此寻找新型的抗肿瘤药物成为科研工作者们的研究热点。 三联吡啶合铂(Ⅱ)类配合物可以与生物分子如蛋白和核酸作用，对其结构产生影响，由顺铂氧化得到无毒的四价铂一定的还原条件下可以被还原再次释放出顺铂类似物，吉非替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，本文中将吉非替尼与三联吡啶合铂(Ⅱ)或者四价铂进行结合，合成得到了一系列负载吉非替尼药效团的金属铂类抗肿瘤配合物，并对其生物活性进行了研究，具体包括： 1.将吉非替尼进行修饰后得到两个含有咪唑基团的配体，并将其与含有不同三联吡啶配体的金属铂进行配位，得到四种不同的单分子双靶点配合物，并用核磁共振波谱、质谱以及元素分析对结构进行了表征。紧接着探究了四个配合物的水解性质，紫外可见吸收光谱以及荧光发射光谱，利用荧光竞争实验测试了目标配合物对DNA的作用，通过酶联免疫吸附测试（ELISA）测试了配合物对表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制活性，采用四甲基噻唑兰法（MTT）测试了配合物对四种EGFR高表达的癌细胞的增值抑制活性，并用ToF-SIMS研究了性质较好的两个配合物在细胞中的分布，最后利用Sybyl-X1.1软件模拟计算了配合物与受体分子之间的亲和力。 2.将吉非替尼进行修饰得到含有末端氨基的配体，再将其与由顺铂直接氧化得到的四价铂进行酰胺缩合反应得到目标配合物，随后利用紫外吸收光谱进行监测，研究了目标配合物的稳定性，采用ELISA实验测试目标配合物对EGFR-TK的抑制活性，用MTT法研究了其对癌细胞的增殖抑制活性，采用圆二色谱法（CD）研究了目标配合物对DNA构象的影响。