【摘 要】
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该文以该室已建立的测定β-葡萄糖醛酸酶释放的筛选方法,从20种定向合成的化合物中筛选出两个PAF受体拮抗作用较强的化合物0916和0920,并测定其量效关系.该文进一步探讨了化
【出 处】
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中国协和医科大学 中国医学科学院 北京协和医学院 清华大学医学部
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该文以该室已建立的测定β-葡萄糖醛酸酶释放的筛选方法,从20种定向合成的化合物中筛选出两个PAF受体拮抗作用较强的化合物0916和0920,并测定其量效关系.该文进一步探讨了化合物抑制细胞粘附的有关机制,观察了化合物对多形核白细胞和内皮细胞一些与粘附相关生化功能的影响,结果表明：化合物对PAF（10<-6>mol·L<-1>）与fMLP（10<-6>mol·L<-1>）共刺激的中性粒细胞超氧阴离子的产生具有不同程度的抑制作用,对rhTNF-α诱导的内皮细胞IL-8分泌具有一定抑制作用,对于LPS刺激的内皮细胞NO生成有显著的促进作用.表明化合物对粘附的抑制作用可能是通过对超氧阴离子和IL-8释放的抑制、对NO合成的促进作用等多方面的影响而产生的.还观察了化合物对rhTNF-α刺激的内皮细胞表面粘附分子ICAM-1在蛋白水平和mRNA水平表达的影响.该文还观察了化合物0916、0920对整体动物炎症模型的作用.
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