本文主要对口服给药系统进行了如下研究：首先，在二环己基碳二亚胺（DCC）及二甲氨基吡啶（DMAP）的作用下通过酯化反应将紫杉醇（PTX）键接到透明质酸（HA）上得到透明质酸-紫杉醇（HA-PTX）键合物。采用高效液相色谱（HPLC）、傅里叶红外光谱仪（FT-IR）和核磁共振仪（1H-NMR）、透射电镜（TEM）、激光粒度仪（LPSA）和荧光分光光度计来测定键合物中紫杉醇含量、结构、形貌、电位及临界胶束浓度（CMC）。结果表明，紫杉醇的含量为10.6wt%的HA-PTX键合物被成功合成且可以在水中形成粒径约为80nm左右、以紫杉醇为核透明质酸为壳的核-壳型结构纳米粒，pKa为2.1左右，CMC为1×10-3mg/mL。其次，采用静电复合法由壳聚糖（CS）与HA-PTX NPs制备了聚电解质复合纳米粒（CS/HA-PTX CNPs）。FT-IR、TEM、LPSA表征其结构、形态、粒径大小及分布，透析法考察载药纳米粒的体外释放特性，以NIH-3T3和HepG2细胞为模型细胞系，表征了其体外细胞胞吞及毒性，采用接种艾氏腹水癌模型的Balb/c小鼠考察了其离体药物组织分布情况。结果表明，CS/HA-PTX CNPs可以避免PTX在酸性禁食胃液环境下从HA-PTX NPs中断裂释放出来。HA-PTX NPs能够稳定存在于血液环境中，而在肿瘤组织释放药物。HA-PTX NPs能通过透明质酸受体介导的胞吞作用主动靶向肿瘤细胞，进而被HepG2肿瘤细胞有效胞吞，它具有与PTX制剂相当的细胞毒性，然而对正常细胞的毒副作用较小。CS/HA-PTX CNPs口服后PTX在肿瘤部位的聚集浓度明显高于口服PTX制剂。因此，壳聚糖/透明质酸-药物的聚电解质复合纳米粒有望成为一种新型口服疏水性抗肿瘤药物的靶向输送载体。