苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。《中国药典》记载苦参气微,味苦,性寒;功能清热燥湿,杀虫,利尿;主治热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外用可以治疗滴虫性阴道炎。现代研究表明苦参具有抗肿瘤、抗病毒、抑菌、抗炎等多种药理作用,被广泛用于肿瘤科、肝病科、妇科、皮肤科、肛肠科及心血管病科疾病的治疗。苦参在古代有多种炮制方法,且不同炮制品的功能主治各有侧重,但现代临床多使用苦参生品,其炮制品的应用少见踪迹,仅有少数研究者对其炮制品进行了相关研究。我国最早的炮制学专著《雷公炮炙论》中记载了一种与现代方法截然不同的苦参炮制方法,它是一种以米泔水制和蒸制相结合的复合炮制方法——“凡使,不计多少,先须用糯米浓泔汁浸一宿,上有腥秽气,并在水面上浮,并须重重淘过,即蒸,从巳至申,出（晒）干,细剉用之。”这种方法从南北朝刘宋时期一直沿用至清朝,是苦参古代主流炮制方法,且从记载来看,其疗效显著,但其炮制机理尚不清楚,苦参从古代制品到现代生品的应用转变缘由也尚不明了。为阐释苦参古代经典方法的科学内涵,本研究从“内-外相关”的角度,对古代方法炮制的苦参饮片进行了系统的物质基础研究,并对苦参古今方法炮制的饮片进行了比较研究,主要取得以下研究结果:采用现代智能感官分析技术对苦参饮片的颜色、味道和气味进行客观表征。基于电子眼技术的颜色分析结果显示,在苦参古代方法炮制过程中,以新鲜药材为原料进行炮制时,米泔水浸泡对苦参颜色无明显影响;以干燥药材为原料进行炮制时,米泔水浸泡使苦参颜色变浅,蒸制后苦参颜色变深变红变黄。与现代方法炮制的苦参饮片相比,由于炮制工艺中存在蒸制环节,古代方法炮制的饮片颜色偏深偏红偏黄。苦参以其苦味而得名,基于电子舌技术的味觉分析结果显示,苦参最突出的味觉特征是碱性苦味。在古代方法炮制过程中,米泔水浸泡会使苦参苦味增强,同时与清水浸泡苦参样品相比较,发现其苦味增强主要是水浸泡的结果。蒸制过程中,随蒸制时间的延长,以新鲜药材和干燥药材为原料的苦参苦味呈现相反的变化趋势,但其蒸制6 h和蒸制8 h的苦参样品苦味相当。比较古今方法炮制苦参饮片的苦味,以新鲜药材为原料进行炮制时,古今两种饮片的苦味无明显差异;以干燥药材为原料进行炮制时,古代方法炮制的饮片较现代方法炮制的饮片苦味强。基于电子鼻技术的苦参气味分析结果显示,苦参的气味主要是氮氧化合物类、短链烷烃类、有机硫类、醇醚醛酮类和无机硫类化合物等多种气味物质呈现出的综合气味。在古代方法炮制过程中,米泔水浸泡和清水漂洗使苦参气味略增强,蒸制使苦参气味减弱。蒸制6～8 h的过程中,以新鲜药材为原料的炮制品多种气味呈现先减弱后增强的变化趋势;以干燥药材为原料的炮制品随蒸制时间的延长,多种气味略增强。古今方法炮制的苦参饮片气味差异主要表现为,以新鲜药材为原料时,现代方法炮制的苦参饮片氮氧化合物、有机硫化合物气味强于古代方法炮制的饮片,短链烷烃类、醇醚醛酮类气味弱于古代方法炮制的饮片;以干燥药材为原料时,现代方法炮制的苦参饮片气味大多强于古代方法炮制的饮片。采用HPLC法对苦参饮片整体化学轮廓进行了表征,揭示了苦参古代方法炮制过程中化学特征的变化规律,明确了古今炮制方法对苦参饮片整体化学特征的影响。苦参古代方法炮制过程中,米泔水浸泡和清水漂洗过程对苦参的整体化学特征影响较小,而蒸制则使其整体化学轮廓发生了显著的变化,有1个新色谱峰生成及1个原有色谱峰消失,且大部分色谱峰峰面积明显降低。古今两种方法炮制的苦参饮片特征图谱中均能够表征23个特征峰,但其色谱峰的组成及峰面积有显著差异,苦参现代方法炮制饮片中大多数色谱峰峰面积高于古代饮片,1号峰为古代饮片的专属特征峰,17号峰为现代饮片的专属特征峰;2、19、21、24号色谱峰峰面积在两种饮片中的差异在80%以上,上述6个色谱峰可以作为鉴别苦参古今两种饮片的特征峰。在整体化学轮廓表征的基础上,对苦参中主要化学成分——生物碱和黄酮进行量比变化规律的定量表征。建立了苦参酮、苦参醇Ⅰ等7种黄酮类成分和苦参碱、氧化苦参碱等5种生物碱类成分的含量测定方法。研究表明,在苦参古代方法炮制过程中,米泔水浸泡对苦参中部分生物碱和黄酮类成分有明显的吸附作用,同时,米泔水中的浆性物质附着在饮片表面会影响部分黄酮类成分的溶出。蒸制后氧化型生物碱含量显著降低,还原型生物碱含量明显升高,蒸制过程中的高温高湿条件使苦参中氧化型生物碱向还原型生物碱转化;黄酮类成分中除三叶豆紫檀苷含量在蒸制后明显升高以外,其他多种黄酮类成分含量明显降低。对生物碱和黄酮类成分总量的分析结果显示,蒸制后二者均呈降低趋势,推测可能是蒸制过程中多种生物碱和黄酮类成分作为底物参与了美拉德反应。根据古代炮制方法记载,对蒸制时间（6～8 h）进行了考察,结果显示,随着蒸制时间的延长,生物碱和黄酮类成分总量均无明显变化,考虑到耗时长短和操作便捷性,宜将蒸制6 h作为古代炮制方法终点。对古今方法炮制的苦参饮片中生物碱和黄酮类成分含量的比较显示,现代方法炮制的饮片中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参酮、降苦参酮、苦参醇Ⅰ等5种成分的含量显著高于古代方法炮制的饮片,苦参碱、槐果碱、三叶豆紫檀苷等3种成分的含量显著低于古代方法炮制饮片。为了探讨苦参饮片外观性状特征与内在物质基础变化的相关性,本文采用偏最小二乘回归法和Pearson相关性分析方法,进行了苦参中主要化学成分含量与其颜色、味道、气味的相关性分析。结果显示,苦参中槐果碱、苦参碱、三叶豆紫檀苷含量与L*值呈负相关,与a*值、b*值呈正相关,这三种成分与苦参在古代方法炮制的蒸制过程中颜色变深变红变黄有关;氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参醇Ⅰ、苦参酮、降苦参酮、2’-O-甲基苦参酮含量与L*值正相关,与a*值、b*值负相关。除异苦参酮外,其余11种化学成分均与苦参味道综合指标显著相关。除异黄腐醇、异苦参酮、N-甲基野靛碱外,其余9种化学成分均与苦参气味综合指标显著相关。综上,本文从“内-外相关”的角度,对古代方法炮制的苦参饮片进行了系统的物质基础研究,阐明了古代炮制方法中米泔水浸泡、蒸制过程对苦参外观性状（颜色、味道、气味）和内在物质基础（整体化学特征和主要化学成分含量）的影响,以及二者变化的相关性,弥补了苦参古代炮制方法研究的空白,为揭示苦参古代方法炮制原理奠定了基础。同时,通过对苦参古今两种炮制方法的对比研究,揭示了古今两种方法炮制的苦参饮片的共性基础和个性特征,为进一步探讨苦参炮制方法的科学内涵奠定了基础,也为基于古代经典炮制方法的现代开发研究提供了思路。