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苦参总碱（Alkaloids of Sophora flavescens，简称ASF）是豆科植物苦参的根中提取得到的总生物碱，因其在抗肿瘤方面的独特疗效受到了越来越多的关注。本文旨在建立科学准确的含量测定方法，更好地控制苦参总碱的含量，提高原有的质量标准；对苦参总碱进行提取纯化，并以精制后的总碱为原料，利用冷冻干燥法制备注射用苦参总碱；制定准确、严密的质量标准，并对注射用苦参总碱进行初步稳定性考察，为药品的生产、流通和贮藏条件的选择和有效期的制定提供可靠的依据：考察注射用苦参总碱的一般安全性，为临床给药奠定基础；研究注射用苦参总碱在家兔体内的药物动力学，为临床给药方案的设计提供帮助。首先，以苦参碱（matrine，MT）、氧化槐果碱（oxysophocarpine，OSC）和氧化苦参碱（oxymatrine，OMT）为指标性成分，建立了反相离子对高效液相色谱法控制苦参总碱的含量。并把酸碱回滴法和反相离子对高效液相色谱法共同作为自制注射用苦参总碱的含量测定方法，为制剂进一步研究提供了更为有效的分析手段。利用离子交换树脂法对苦参总碱原料进行精制，在保证总碱迁移率的前提下，提高了药物的纯度，使总碱含量达80％以上。采用冷冻干燥技术制备了注射用苦参总碱，确定甘露醇用量为360mg／支，工艺条件为：-40℃预冻5h，减压干燥（≤20 Pa），-15℃保温10h，最后于30℃保持5h。所得产品外形饱满，成型性、复溶性良好，含水量较低。在原吗特灵注射液（苦参总碱注射液）标准基础上，研究制定注射用苦参总碱的质量标准，并对自制三批样品进行了质量检验，结果均符合规定。此外以外观性状、酸碱度、澄明度、含量为指标，初步考察了三批样品的稳定性，影响因素和加速试验结果提示，产品包装要严格密封，贮藏于避光、阴凉干燥处。通过室温留样观察暂定本品的有效期为一年。对注射用苦参总碱的体外溶血、血管刺激性和过敏性进行了考察，结果表明该制剂的安全性能达到注射剂的要求。小鼠急性毒性试验得到的LD50及95％可信限为62.2（52.5-72.0）mg／kg。以氧化槐果碱和氧化苦参碱为指标性成分，石杉碱乙（huperzine B）为内标，建立了苦参总碱在家兔体内的分析方法，通过反相离子对高效液相色谱法进行检测。采用静脉推注和静脉滴注两种给药方式研究了注射用苦参总碱在家兔体内的药物动力学，利用统计矩原理计算出药动学参数，并通过t检验比较了静脉推注和静脉滴注两种给药方式所得药物动力学参数的差异性，结果k、AUC和MRT没有显著性差异（P＞0.05），对临床给药方案的设计具有一定的参考意义。