【摘 要】
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青蒿素是从传统中草药黄花蒿中分离得到的高效、低毒、对抗药性疟疾有效的抗疟药物.在长期的研究和临床使用过程中,青蒿素衍生物显示了包括抗肿瘤活性在内的其它生物活性.为
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青蒿素是从传统中草药黄花蒿中分离得到的高效、低毒、对抗药性疟疾有效的抗疟药物.在长期的研究和临床使用过程中,青蒿素衍生物显示了包括抗肿瘤活性在内的其它生物活性.为了寻找抗疟活性更好的青蒿素类似物以及具有抗肿瘤活性的青蒿素衍生物.作者完成了下面两方面的研究工作.1.设计了四个含苯基的无C环的青蒿素类似物.完成了三个目标化合物的前体—环烯醚86,107和133的合成工作.2.在该组工作的基础上,合成了100种、三大类青蒿素衍生物.对其中76种化合物进行了抗肿瘤活性筛选.大多数化合物表现出良好的抗肿瘤活性.一些化合物作用于P388株生长周期的G1期,并引起细胞的凋亡;对L1210也表现出相同的作用机理.对其中的18种青蒿素衍生物由世界卫生组织进行了抗疟活性粗筛,发现它们都对抗药性恶性疟(P.falciparum)W<,2>和Ghana株有效.
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