茜草藤的生药学鉴定与化学成分研究

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目的:茜草藤Rubia caulis是中成药儿泻停颗粒的主要成分之一,药用茜草藤Rubia caulis的主要来源有茜草藤Rubia cordifolia rattan、东南茜草藤Rubia argyi rattan和金剑草藤Rubia alata rattan等。本文对东南茜草藤的生药学鉴别特征和化学成分进行研究,为建立茜草藤药材质量标准和质量评价体系奠定基础,为该属植物的分类、鉴别以及开发利用提供理论依据,为进一步寻找该植物中药用活性物质提供基础研究资料,为儿泻停颗粒治疗小儿腹泻临床疗效提供科学依据,为东南茜草藤的开发利用提供研究资料。方法:1.对茜草藤药材的基源进行实地调查和文献资料查阅,并对其性状进行描述,采用石蜡切片及普通制片法对东南茜草藤的茎及叶横切面、叶表皮和粉末进行显微鉴定。2.将东南茜草的地上部分,自然晾干,然后用浓度为75%的乙醇加热回流提取3次,并减压回收乙醇溶剂得浸膏(至无醇味),紧接着用水将浸膏充分混悬,依次经石油醚、乙酸乙酯分别萃取3次,得到石油醚部位和乙酸乙酯部位粗提物。利用硅胶柱色谱(正相和反相)、凝胶柱色谱、HPLC(半制备高效液相)等多种方法分别对石油醚部位和乙酸乙酯部位粗提物进行分离纯化,得到单体化合物。对得到的单体化合物进行物理和化学性质鉴定,得知化合物类型,并通过解析核磁数据(1H-NMR,13C-NMR)得知化合物具体结构。结果:1.东南茜草藤的新鲜茎为翠绿色,干燥后为灰褐色,茎上有突出的棱脊,棱脊4条,茎上有倒生的钩刺,横切面看,茎为四方形,由外到内分别是皮层,内皮层,韧皮部,形成层,木质部和髓。东南茜草藤内皮层凯氏点明显。髓部通常中空。它的叶为纸质,新鲜时为翠绿色,干燥后为枯绿色,呈心形,叶表面粗糙,有疣状突起,显微镜下观察,此类突起都有明显的短棒状纹饰,上表皮无气孔,下表皮气孔平轴式,叶脉处具有毛绒和钩刺。粉末中可见到散在的木纤维,非腺毛,草酸钙针晶束,红棕色内含物,薄壁细胞,导管。茎表皮细胞的形状类似矩形,叶表皮细胞的形状类似不规则的波浪形。2.从东南茜草藤的石油醚部位和乙酸乙酯部位总共分离得到28个单体化合物,分别鉴定为:邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicanboxylate,1),邻苯二甲酸二丁酯(Dibutyl phthalate,2),胡萝卜苷(Daucosterol,3),脱氢松香酸(Dehydroabietic acid,4),α-亚麻酸(9,12,15-ocatadecatrienoic acid,5),β-谷甾醇(β-sitosterol,6),2,3-Dihydroxypropyl elaidate(7),2-hydroxy-7-methyl-9,10-anthraquinone(8),Strychnovoline(9),Ciwujiatone(10),豆甾醇(Stigmasterol,11),cassipouryl acetate(12),Xanthopurpurin(13),2-hydroxy-1-methoxyanthraquinone(14),Lirioresinol A(15),Secoisolariciresinol(16),3,4-divanillyltetrahydrofuran(17),2-(4-hydroxypheny)-6-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octa ne(18),(6S,9R)-vomifoliol(19),dihydrovomifoliol(20),黄颜木素(fustin,21),槲皮素(quercetin,22),对羟基苯甲酸丁酯(butylparaben,23),(9E,11Z)-hexadecadien-1-ol(24),4-(1-phenylethyl)phenol(25),2-diazoacetylfuran(26),phenylalanine methyl ester(27),4-(benzyloxy)benzaldehyde(28)。结论:1.建立了东南茜草藤的生药学鉴别特征,研究结果可以为茜草藤药材的分类鉴别以及开发利用提供理论依据,为建立茜草藤药材质量标准和质量评价体系奠定基础。2.从东南茜草藤乙醇提取液的石油醚层和乙酸乙酯层中共分离得到28个单体化合物,其中脂肪酸类7个(化合物1,2,5,7,12,23,24),苯丙素类7个(化合物10,15,16,17,18,25,28),蒽醌类3个(化合物8,13,14),生物碱类3个(化合物9,26,27),萜类3个(化合物4,19,20),甾体类3个(化合物3,6,11),黄酮类2个(化合物21,22)。28个化合物均为首次从东南茜草藤中分离得到,其中13个化合物为首次从该属中分离得到,分别为化合物4,810,13,15,1820,2528。研究结果可以为寻找茜草藤药材中药用活性物质和进一步药理活性研究提供物质基础,为东南茜草藤的开发利用提供基础研究资料。
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