【摘 要】
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本文首先综述了肿瘤的发病机理,传统治疗方法、现代治疗方法研究进展等。在治疗药物中,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类药物具有广阔的应用前景。其中,盐酸厄洛替尼是一种特
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本文首先综述了肿瘤的发病机理,传统治疗方法、现代治疗方法研究进展等。在治疗药物中,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类药物具有广阔的应用前景。其中,盐酸厄洛替尼是一种特异性较强的抗肿瘤靶向治疗药物,是治疗化疗失败的局部晚期或者转移非小细胞肺癌的二三线药物,有较好的抗癌活性和耐受性,相对传统的化疗药物具有显著的优势。同时总结了盐酸厄洛替尼的药代动力学、药理作用、不良反应等方面,并重点研究了盐酸厄洛替尼合成路线。本论文参考国内外文献报道的合成方法,设计了一条较为合理的路线:以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料,经过烷基化、硝化、还原、环合、氯代、缩合、成盐等多步反应得到盐酸厄洛替尼,并对每一步反应的影响因素(如溶剂、反应温度,反应时间,催化剂等)进行深入考察和研究,最终发现了一条操作简便,收率较高的合成路线,在实验室小试时,得到收率95%,纯度达到99.9%产品质量符合药用要求。在硝基还原时克服了通入氢气,反应时间长的缺陷,并且收率比文献报道的提高十个百分点。在从5g(10g)-100g-500g-1公斤的逐级放大过程中,对每一步反应中可能影响产业化的因素(如溶剂的量、反应时间、反应温度和后处理方法等)进行多次实验和研究,最终得到一条操作简便,收率高,产品纯度高的盐酸厄洛替尼的合成工艺,为接下来的中试生产提供了充足的实验数据和技术支撑。产品纯度经HPLC检测,纯度达到99.9%,中间体及最终产品的结构经IR,1H NMR,13C NMR进行确证。
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