【摘 要】
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吡咯烷结构广泛存在于各种具有生物活性的天然或者合成药物分子中,例如抗菌药物喹诺酮、降压药物巴尼地平、降糖药物维达列汀及抗肿瘤药物的关键中间体Voreloxin拓扑异构酶II抑制剂等均含有该骨架结构。因此,开发此类骨架结构的化合物合成方法的研究受到越来越多合成化学家的重视。高立体选择性吡咯烷及其衍生物最近国内外都十分关注,是大家研究的对象,是近期的热点问题。本论文课题主要以[3+2]环加成反应产物吡
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吡咯烷结构广泛存在于各种具有生物活性的天然或者合成药物分子中,例如抗菌药物喹诺酮、降压药物巴尼地平、降糖药物维达列汀及抗肿瘤药物的关键中间体Voreloxin拓扑异构酶II抑制剂等均含有该骨架结构。因此,开发此类骨架结构的化合物合成方法的研究受到越来越多合成化学家的重视。高立体选择性吡咯烷及其衍生物最近国内外都十分关注,是大家研究的对象,是近期的热点问题。本论文课题主要以[3+2]环加成反应产物吡咯烷酮为底物,后续组合各种反应发展出具有潜在生物活性的多元杂环化合物。本论文的研究内容如下:(1)由2-
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螺环化合物是指两个单环共用同一个碳原子,它们共用的碳原子为螺原子,螺环化合物具有刚性强,分子量小,结构稳定的优势。通过季戊四醇缩醛化得到的氧杂螺环化合物是螺环化合物的经典代表,由于其两个含氧六元环相互垂直的构象与性质,在农药、医药和高分子材料等方面有着诸多应用,本文旨在设计合成一系列以季戊四醇双缩醛为基础的结构新颖且功能化的氧杂螺环化合物,并研究它们的超分子组装行为。论文主要分为以下三个部分:第一
近些年来,炔酮作为一种可以构建多取代的呋喃环结构单元而备受关注。偶极子前体类型的炔酮参与反应,可以在呋喃环1,3-偶极子上引入两个不同的基团,进行双官能团化反应。N,O-缩醛,可以在反应中引入氮原子和氧原子,是一种常见的双官能团化试剂。本文深入探讨了烯炔酮作为一种偶极子前体,和N,O-缩醛进行双官能团化反应,合成了一系列含氮和氧原子的、具有潜在药物价值的化合物。本文章具体分为以下内容:1)烯炔酮作
廉价的金属铜催化的硼碳化反应由于具有广泛的底物适用性而成为有机硼化合物合成的有效手段,这既是Suzuki反应底物分子库的重要来源,也是后期修饰有机分子骨架的重要手段。该方法在构建C-B键的同时也构建了C-C键,C-B键可以实现向多种官能团的转化,C-C键的形成更是提供了各种有机分子合成的新方案。我们通过合理的反应设计,实现了廉价金属铜催化的烯烃硼化环化反应,并在此基础上开展了广泛深入的研究。此外,
随着环保法规的日益严格和汽车工业的快速发展,人们对油品的品质要求也越来越高。其中,加氢异构化技术在改善油品质量方面如汽油辛烷值、柴油低温流动性等发挥着重要作用。目前,工业上以酸性多孔沸石负载贵金属Pt催化剂为主,但是其转化率不高、收率低,其催化性能有待进一步提高。因此,制备出性能优异的加氢异构化催化剂乃是重中之重。我们改性沸石调变其酸性,并负载贵金属Pt和非贵金属Ni基催化剂来研究正十二烷在加氢异
金属催化在现代化工中占有非常重要的地位,寻找具有更高效率和/或新功能的新型催化剂是解决现代社会能源和环保问题的关键。由于配体很大程度上决定了金属配合物的性质和催化活性,因此设计和合成新型配体及其金属配合物一直是发现新催化体系的最重要手段。本文介绍了三类配体:(1)由邻苯二胺出发,经过环化,氧化,缩合,还原等官能团化合成了6种基于苯并咪唑骨架的配体;(2)用吡啶衍生物发生取代反应合成4种基于吡啶骨架
在有机合成反应中,由于含硫基团在合成序列中起着重要的辅助功能,而β-羰基硫醚是有机硫化物的重要组成部分,其在有机化学合成中发挥着关键作用。近些年关于β-羰基硫醚的合成主要利用氧化和过渡金属催化的方式。纵观已有方法,它们大多需要用到过渡金属催化、反应条件较苛刻、转化率不高等问题。因此,开发新方法制备β-羰基硫醚依然是众多科研人员追求的目标。1997年,Montevecchi及其同事首先研究了芳基乙烯
离子液体是一种新型的绿色溶剂,其具有不挥发性、良好的化学和热稳定性、可调节性等诸多优点,这些特性都表明离子液体具有成为吸收剂的潜力。为了探究离子液体在促进萃取分离和吸收制冷过程中涉及到的液液相平衡和汽液相平衡方面的热力学性能。首先构建了离子液体分离正己烷和苯的液液相平衡实验,测试了[Emim]EtSO_4和[Emim]NTf_2离子液体分离正己烷和苯的能力,并和环丁砜进行对比。对于热泵循环中的工质
多元氮杂环化合物是一类非常重要的具有生物和药理活性的化合物,在医药、农药、日用化工、食品等领域有着广泛应用。吡咯并[2,1-a]异喹啉基本骨架存在于很多天然产物中,这类化合物在抗癌、抗菌、抗病毒、抗氧化等方面有着显著的生物活性。例如,从丝毛飞廉中提取出来的生物碱皱叶尼润碱A具有显著的抗癌活性;从海洋软体动物身上提取的片螺素在预防人类癌症,抗病毒(HIV-1)方面有着一定作用。正是由于吡咯类化合物含
Alder-ene反应是通过提供烯丙基氢的烯体和含有各种不饱和键的亲烯体历经一个六元环过渡态发生的。由于是周环反应,各个键的转化同步发生,产品具有良好的选择性,一般是过渡态能量最低的优先生成。但是由于反应涉及碳氢键的断裂,反应需要很高的反应温度,这大大限制了反应的发展。随着各种高活性的亲烯体的开发以及路易斯酸和过渡金属在该反应上的应用,反应温度大大降低,而且可以控制反应的选择性。环丙烯是自然界最小
毛细管电泳(CE)作为一种具备样品消耗少、分析速度快、实验成本低等优势的分析方法,在医药科学、生物学等专业领域获得了广泛应用。此外,DNA四面体作为自组装DNA三维纳米材料,因其自组装过程简单且结构稳定,在纳米科学领域备受关注。本文将DNA四面体与CE技术相结合,通过CE研究DNA四面体的分离分析以及DNA四面体作为药物载体在CE中的检测分析。论文完成的工作如下:(1)将DNA四面体和DNA双链均