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本文介绍了C60的一般结构、物理性质和化学性质,并特别综述了C60的各种化学修饰方法、C60及其衍生物的新陈代谢、排泄、毒性以及他们在生物、医学领域的应用。
通过传统的氯胺T方法合成了125I标记的125I-C60(OH)x,并以此为放射性示踪剂研究了C60(OH)x在五种荷瘤小鼠体内的分布和肿瘤内的摄取。C60(OH)x在鼠肝癌H22hepatocarcinoma中的摄取与正常肌肉组织的比(T/N)表明它能够在肿瘤中有一定的富集,并随着时间的延长基本不变。C60(OH)x在所研究的四种肿瘤:人骨肉瘤OS732osteosarcoma,人巨细胞肺癌giantcellcarcinomaPD,人结肠癌HCT-8和人胃癌MGC803中都有一定的富集,T/N为1.21-6.26,依肿瘤模型的不同而不同。透射电镜观察和激光光散射方法研究都表明C60(OH)x容易在水溶液中发生聚集现象形成半径为10-780nm的纳米颗粒。认为C60(OH)x在肿瘤中的富集是由于它在水溶液中的聚集所导致的EPR(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect)效应引起的。
小鼠通过尾静脉单次注射剂量为1,5,20mg/kgb.w.的C60(OH)x,没有明显的急性毒性以及明显的肝、肾以及心肌功能损伤。进一步研究了连续给药下C60(OH)x对鼠肝癌H22hepatocarcinoma生长的作用,发现从小鼠接种肿瘤的第一天起每天给小鼠1.0,0.2mg/kgb.w.的C60(OH)x,肿瘤的生长受到了明显的抑制,抑制率分别为38.4%和31.9%,并可以减少小鼠的肝肾功能的损伤,而在肿瘤生长到一定大小(直径约1.0cm)后每天给小鼠1.0mg/kgb.w.的C60(OH)x,肿瘤抑制和肝肾功能改善并不明显。另外发现尾静脉注射20mg/kgb.w.的C60(OH)x对小鼠有凝血风险。
通过电子顺磁共振光谱法(ESR)和还原辅酶Ⅱ方法研究了C60(OH)x的光敏特性,并通过体内体外实验初步研究了光照条件下C60(OH)x对肿瘤细胞和肿瘤组织的杀伤作用,结果表明虽然C60(OH)x能光敏化产生单线态氧,并在肿瘤组织内有一定的富集,但由于它光敏作用较差并不适合作为光动力治疗中的光敏剂。