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目的：探讨以99mTc标记磁共振对比剂Gd-DTPA-BMA的可行性,寻找理想的标记方法和条件,通过动物实验研究标记物的生物学分布及显像特性,为进一步研究一种潜在的SPECT/MRI双模式显像剂提供依据。方法：以氯化亚锡为还原剂,99mTc分别标记Gd-DTPA-BMA和Gd-DTPA,通过调整还原剂与被标记化合物质量、pH值和反应温度,获得最佳的标记条件。通过薄层纸层析法(TLC法)分析标记物的放射化学纯度及其在室温条件下的稳定性。取荷A549肿瘤裸鼠35只,分别尾静脉注射0.1ml稀释后的99mTc-Gd-DTPA-BMA(含99mTc 185.0 kBq)入裸鼠体内,测量注射后1、5、10、30、60、120、240 min不同组织的每克组织百分注射剂量率(%ID/g),观察99mTc-Gd-DTPA-BMA的荷瘤裸鼠体内生物学分布。取家兔3只耳缘静脉分别弹丸注射99mTc-Gd-DTPA-BMA及99mTc-DTPA各0.2 ml(含99mTc 14.8 MBq,两种药物注射时间间隔>72 h),采用SPECT仪以肾动态显像模式行双时相采集,分别记录分肾摄取百分比(Uptake%)、达高峰时间(Tmax)及半排时间(T1/2)。应用三氯乙酸(TCA)沉淀法测定标记物在正常家兔的体外血浆蛋白结合率。以99mTc-Gd-DTPA及18F-FDG为对照组,测定99mTc-Gd-DTPA-BMA的A549细胞摄取率。将标记物0.2 ml(含99mTc 14.8MBq; Gd(III) 0.004 mmol,约合0.2mmol/kg)注入荷A549肿瘤裸鼠体内,分别行核素显像及MRI增强成像,观察其显像及MRI增强特点。结果：99mTc-Gd-DTPA-BMA放射化学纯度最高时达99.2%。室温下及37℃血清中放置6小时放射化学纯度仍大于92.0%。荷瘤裸鼠体内分布实验显示静脉注射99mTc-Gd-DTPA-BMA后1 min标记药物在血液的每克组织百分注射剂量率最高,为14.79±3.83%·g-1；5 min时肾脏组织的每克组织百分注射剂量率最高,为38.84±6.62%·g-1心脏、肝脏、脾脏和肺脏有少量摄取,脑组织分布最少(小于1%·g-1)。正常家兔肾动态显像显示99mTc-Gd-DTPA-BMA及99mTc-DTPA均经过肾脏排泄,但99mTc-Gd-DTPA-BMA组的达高峰时间(Tmax)及半排时间(T1/2)长于99mTc-DTPA组,两组之间差异有统计学意义(P<0.05)。99mTc-Gd-DTPA-BMA及99mTc-Gd-DTPA的体外血浆蛋白结合率分别为5.44±0.52%和5.65±0.28%,两组之间差异没有统计学意义(P>0.05)。A549肿瘤细胞摄取实验显示99mTc-Gd-DTPA-BMA组在0.5、1、2 h的A549细胞摄取率低于18F-FDG组,两组之间差异有统计学意义(P<0.05),但是各时间点与99mTc-Gd-DTPA组比较,两组之间差异没有统计学意义(P>0.05)。荷A549肿瘤裸鼠注射99mTc-Gd-DTPA-BMA后显像病灶显影清晰,其在注射后10 min时T／NT达最高值(2.57±0.47)。99mTc-Gd-DTPA-BMA组5、10、20min时间点T/NT比值高于99mTc-Gd-DTPA组,两组之间差异有统计学意义(P<0.05);30、60、120min时间点T/NT比值比较两组之间差异没有统计学意义(P>0.05)。99mTc-Gd-DTPA-BMA组与Gd-DTPA-BMA组在各时间点比较SNR及CNR值差异均无统计学意义(P>0.05)。结论：99mTc标记非离子型顺磁对比剂Gd-DTPA-BMA具有放射化学纯度和稳定性较高等优点,99mTc-Gd-DTPA-BMA静脉注入体内后在肿瘤组织中有较高的摄取,标记物主要经肾脏排泄,其用于荷瘤裸鼠的SPECT显像及MRI增强图像清晰。99mTc-Gd-DTPA-BMA作为一种潜在的双模式显像剂有进一步研究的价值。