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癌症的发病率和死亡率仅次于心血管疾病,国内2015年新发癌症病例达429万,占全球新发病例的20%,死亡281万例,严重威胁了人类的生命健康,影响人类的生活质量。在众多癌症治疗策略,例如手术治疗、化学药物治疗、放射治疗、分子靶向治疗等策略中,化学药物治疗占据了重要的地位。而随着癌症治疗过程中化疗药物的使用增加,多药耐药又逐渐成为癌症治疗的巨大障碍。在克服多药耐药的领域里,相较于有毒的化疗增敏剂,一氧化氮（Nitric oxide,NO）成为了具有良好生物安全性的逆转肿瘤多药耐药的可替代品。然而,NO性质活泼,使其在体内外稳定性较差,生物利用度也较低,限制了其在抑制肿瘤领域的应用,纳米载体可提高其稳定性,拓展其应用。虽然已开发有大量的一氧化氮供体以及载体用于提高NO稳定性,但是一种能安全使用,稳定储存,可控缓释NO的纳米材料还是有待人们探究的。为了实现稳定递送NO以及选择性在肿瘤部位释放NO,以克服化疗药引起的肿瘤多药耐药性,我们设计合成了键合有S-亚硝基谷胱甘肽（S-nitrosoglutathione,GSNO）的聚合物即甲氧基聚乙二醇-聚（丙烯硫化物）-S-亚硝基谷胱甘肽（PEG-PPS-GSNO）,并用该两亲性聚合物递送模型药物即盐酸阿霉素（Doxorubicin hydrochloride,DOX.HCl）,制成PEG-PPS-GSNO@DOX纳米粒,并对其缓控释的性能,生物安全性以及逆转肿瘤多药耐药性能进行了探究。通过核磁以及红外分光光度法鉴定了该材料的化学结构,通过凝胶渗透色谱表征了该材料分子量分布较为均一。采用乳液-溶剂挥发法制备了载有盐酸阿霉素的纳米粒子,通过纳米粒度仪和透射电镜表征出其性质稳定,粒径均匀。在PBS条件下,纳米颗粒能缓慢释放一氧化氮,提高GSNO的稳定性;在活性氧簇（Reactive oxygen species,ROS）刺激下,纳米颗粒响应性地释放阿霉素达到85.0±7.8%;在还原型谷胱甘肽（Glutathione,GSH）刺激下,纳米粒响应性释放NO达到96.0±7.2%,纳米粒具有良好的控制释放性能。生物相容性实验表明该材料没有显著的细胞毒性,并且在耐阿霉素的肝癌细胞（HepG2/ADR）中,PEG-PPS-GSNO@DOX纳米粒具有比游离DOX.HCl低至3倍的IC50值,成功逆转肿瘤多药耐药。最后,本文已验证PEG-PPS-GSNO@DOX纳米粒不仅能促进细胞摄取DOX,还能有效促进肿瘤细胞晚期凋亡,逆转肿瘤多药耐药性。总而言之,这种GSNO功能化的响应性材料是化学治疗药物的良好载体,在克服肿瘤的多药耐药性方面具有广阔的前景。