杠柳茎化学成分的研究

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杠柳为萝藦科杠柳属(Periploca Linn.)植物,杠柳根皮为我国传统中药“北五加皮”,现代临床主要应用于增强心肌功能。本论文对杠柳属植物化学成分、药理作用和应用情况进行了综述,并首次对杠柳茎乙醇提取物展开化学成分的系统研究和生物活性的初步探索。 本试验采用工业乙醇浸泡提取杠柳茎粗粉8 Kg,提取液减压浓缩后,将乙醇粗提物分散于水中,分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,再将萃取液减压浓缩。乙酸乙酯萃取物用不同体积比的氯仿-甲醇溶液(体积比分别为1∶0、20∶1、10∶1、5∶1、2∶1、1∶1、1∶2、0∶1)进行洗脱,按照极性大小乙酸乙酯萃取物分为8 个部分(PE1~PE8),正丁醇萃取物通过硅胶柱层析,用氯仿-甲醇(10∶1、5∶1、2∶1、1∶1、0∶1)梯度洗脱得到5 个部分(Z1~Z5)。通过反复硅胶柱层析,RP-18 柱层析、Sephadex LH-20 柱层析、重结晶等方法对PE1、PE3、PE4 及Z1 进行了分离纯化。共得到7 个化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ。通过化学方法和IR、EI-MS、1H NMR、13C NMR 综合解析,确定了其中3 个化合物的结构: Ⅳ为北五加皮苷E,Ⅴ为蔗糖,Ⅵ为杠柳苷元,并初步确定了化合物Ⅰ为3-氧-12-烯-24-熊果酸甲酯,化合物Ⅶ为强心苷。 以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物和化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为供试样品,对金色葡萄球菌、大肠杆菌、假丝酵母菌、青霉菌、辣椒疫霉菌、黄瓜枯萎病菌、西瓜枯萎病菌和棉花枯萎病菌进行抗菌活性试验,结果表明:石油醚萃取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较明显的抑制作用,乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物分别对青霉菌和假丝酵母菌有一定的抑制作用;化合物Ⅳ,Ⅵ,Ⅶ没有表现出抑菌活性。 杀虫生物活性试验表明,杠柳茎提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物对粘虫具有良好的拒食活性,平均拒食率在80.0%以上;10 倍稀释液的触杀试验校正死亡率分别为28.6%,17.3%,20.7%。从乙酸乙酯萃取物中分离得到的化合物Ⅵ,表现出较好的杀虫活性,其10 倍稀释液对粘虫的触杀率、胃毒试验校正死亡率和拒食率分别为38.8 %,35.7 %,73.9%,是杠柳茎中的杀虫有效成分。
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