【摘 要】
：
蛋白激酶是细胞内一类最重要的功能蛋白,在细胞信号通路中发挥着重要的作用。酪氨酸蛋白激酶(PTKs)是重要的蛋白激酶,其介导或者参与的细胞内信号通路在调节细胞增殖、分泌、分化和凋亡过程中占重要地位。其功能的失调与恶性肿瘤、免疫疾患、动脉粥样硬化、糖尿病等多种疾病的发生密切相关。PTKs抑制剂可有效调节PTKs活性,治疗PTKs参与的“细胞信号紊乱”相关疾病。研发活性高、选择性强的新型PTKs抑制剂具
论文部分内容阅读
蛋白激酶是细胞内一类最重要的功能蛋白,在细胞信号通路中发挥着重要的作用。酪氨酸蛋白激酶(PTKs)是重要的蛋白激酶,其介导或者参与的细胞内信号通路在调节细胞增殖、分泌、分化和凋亡过程中占重要地位。其功能的失调与恶性肿瘤、免疫疾患、动脉粥样硬化、糖尿病等多种疾病的发生密切相关。PTKs抑制剂可有效调节PTKs活性,治疗PTKs参与的“细胞信号紊乱”相关疾病。研发活性高、选择性强的新型PTKs抑制剂具有重要意义。巨噬细胞集落刺激因子受体激酶(c-Fms),是由原癌基因c-fms编码的一种受体酪氨
其他文献
肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,它是两个以上氨基酸由肽键连接而成。一般将氨基酸残基少于10个的肽称为寡肽,50个以上的肽称为蛋白质,介乎二者之间者称为多肽。活性寡肽是指一类能调节各种生理活动与生化反应、具有多种生物活性的寡肽。目前在世界范围内,对于寡肽分子的研究和利用已呈现出空前繁荣景象。活性寡肽及其代谢产物的快速筛选、分析与鉴定,是将其作为药物研究,并推向临床应用的过程中至关重要
目的:对活性炭纳米粒子(ACNP)吸附丝裂霉素C(MMC)所制备的新药卡波霉素(CBMC)的载体制备方法进行优化并对其药效进行研究。材料和方法:采用球磨悬浮沉淀法制备MMC的靶向载体ACNP;通过透射电镜(TEM)和原子力显微镜(AFM)对其粒径和形态进行表征;将一定配比的ACNP与MMC超声混悬吸附,测不同时间点未被吸附的MMC的量,以吸附曲线转弯点的切线与平台线的交叉点处的时间作为吸附达平衡时
微生物次级代谢产物具有多种多样的生物活性,是新药及其先导化合物的重要来源。然而随着大量活性产物被发现,在常规培养条件下,通过随机筛选得到活性新化合物的几率越来越低。活性筛选后绝大多数菌株往往因无活性而不能直接用于活性产物研究,造成菌株资源和前期投入的极大浪费。因此,通过微生物次级代谢功能改造将无活性菌株转化为活性菌株,更大限度地开发其基因资源,生产更多的活性新产物成为我们研究关注的焦点。与核糖体工
由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS),目前仍是医学界难以攻克的疾病之一。现有的抗艾滋病药物虽然能够有效地延缓病情的进程,但也存在易产生耐药性、服药量大和价格昂贵等问题。因此,寻找能克服现有药物问题的新结构、新作用靶标的抗艾滋病新药是目前艾滋病研究的热点之一。非竞争性的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcript
胆碱酯酶抑制剂(ChEI),即有机磷毒物(OP)不仅被用于现代战争和恐怖事件,还产生重大的职业危害。ChEI中毒机理及其特效抗毒剂的研究意义重大。宾赛克嗪是本实验室研发的一种兼具M、N受体双靶向的速效强效抗毒剂。本实验室前期研究发现:1.在OP中毒过程中,失敏后的N受体不但有悖于传统观点所言处于无功能状态,而且还能通过易化M受体对激动剂的敏感性而增强OP的毒性效应,这为宾赛克嗪抗N作用的研究及其重
促肾上腺皮质激素释放因子(Corticotropin-releasing Factor,CRF)是由41个氨基酸组成的神经肽。是机体应激反应的关键因子,协调应激相关的自主神经、免疫、生理和行为反应。CRF是应激反应轴下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的起始因子,通过作用于垂体上的CRF受体1(Corticotropin-releasing Factor receptor,CRFR1),激活HPA轴
肉毒神经毒素(Botulinum neurotoxin, BoNT)是由厌氧的肉毒梭状芽孢杆菌产生的一种烈性蛋白毒素。肉毒毒素是目前已知毒性最强的蛋白毒素,被列入6种顶级生物恐怖剂之一,在民间误食肉毒毒素造成食物中毒的事件也时有发生,近年来肉毒毒素还被广泛用于美容及肌肉痉挛、腺体分泌过多等疾病的临床治疗。无论对于样品的侦检和产品的质控都亟需一套快速简便的方法,建立肉毒毒素快速、灵敏、可靠的生物活性
疟疾是世界上发病率和死亡率最高的虫媒传染病之一,是当今世界公共卫生的突出问题之一,是世界上流行最广、危害最大的寄生虫病。据WHO报道全球有约108各国家和地区,全球近半人口受到疟疾的危害,多数在撒哈拉以南非洲地区,并且亚洲、拉美、中东以及欧洲也受到影响。其中2008年全年就有2.74亿的临床报告病例,有近百万人死亡。在非洲,每45秒就有一名儿童死于疟疾,死于该病的儿童数目高达儿童死亡总数的20%。
CUEDC2是一个由287个氨基酸的、分子量约为32kDa的酸性蛋白质。研究发现CUEDC2能够和孕激素受体结合,促进孕激素诱导的受体的泛素化和降解过程,因此,可能作为一个新的肿瘤治疗靶点具有十分重要的应用价值。它的功能尚不明确,且正在进一步的研究中。根据生物信息学的分析结果表明CUEDC2含有CUE结构域。CUE结构域是一个含有40多个氨基酸且相对保守的泛素结合结构域,能够结合单泛素和多泛素。C
心血管系统是人体最重要的系统之一,其主要生理功能是通过血液循环来维持机体内环境的稳定。随着工业化的进程,不良生活方式和有害环境因素的影响,心血管疾病,如冠心病、高血压、脑卒中、充血性心力衰竭和周围血管病已经成为影响西方发达国家发病率和死亡率的首要因素,其中冠心病是引起心血管疾病死亡的首要原因;在中国,心血管疾病在总死亡率中仅次于恶性肿瘤,居于第二位,其中缺血性心脏病的死亡率居于所有心血管疾病的首位