【摘 要】
：
胆碱酯酶抑制剂(ChEI),即有机磷毒物(OP)不仅被用于现代战争和恐怖事件,还产生重大的职业危害。ChEI中毒机理及其特效抗毒剂的研究意义重大。宾赛克嗪是本实验室研发的一种兼具M、N受体双靶向的速效强效抗毒剂。本实验室前期研究发现:1.在OP中毒过程中,失敏后的N受体不但有悖于传统观点所言处于无功能状态,而且还能通过易化M受体对激动剂的敏感性而增强OP的毒性效应,这为宾赛克嗪抗N作用的研究及其重
论文部分内容阅读
胆碱酯酶抑制剂(ChEI),即有机磷毒物(OP)不仅被用于现代战争和恐怖事件,还产生重大的职业危害。ChEI中毒机理及其特效抗毒剂的研究意义重大。宾赛克嗪是本实验室研发的一种兼具M、N受体双靶向的速效强效抗毒剂。本实验室前期研究发现:1.在OP中毒过程中,失敏后的N受体不但有悖于传统观点所言处于无功能状态,而且还能通过易化M受体对激动剂的敏感性而增强OP的毒性效应,这为宾赛克嗪抗N作用的研究及其重要性提供了理论依据;2.在配体结合实验中,宾赛克嗪对M受体的亲和力远弱于阿托品,而在动物实验中,
其他文献
咪唑啉受体（imidazoline receptors，IR）被发现于上世纪八十年代，因对含有咪唑啉环结构的化合物表现出高亲和力而得名。目前，国外学者根据咪唑啉受体与不同配体的亲和力、组织分布、功能等方面的差异，将其分为I_1R、I_2R以及新近被发现的I_3R三个亚型。2000年美国Piletz教授从人脑海马λgt11 cDNA文库中克隆得到了I_1R候选蛋白---I_1-咪唑啉受体抗血清选择蛋
心血管疾病(CVD)致死人数大概占每年全球死亡人数的20%[1]。有专家称,目前我国正处于心血管疾病暴发的“窗口期”,如果不采取及时有效的干预行动,心血管病将在中国未来的10年内大流行。目前,治疗冠心病的药物主要以抗心肌缺血药物为主,但其心脏保护的作用效果有时并不十分理想,并常伴有各种各样的副作用,因此,研制出疗效好,针对性强,副作用少的新型治疗药物成为抗心肌缺血药物研究的重中之重。早期研究显示,
脑血管病,特别是其中最为常见的缺血性脑血管疾病严重危害人类健康。而溶栓后的再灌注过程可进一步加重缺血组织损伤。缺血及再灌注损伤的机制可能涉及能量代谢障碍、自由基损伤、细胞内及线粒体内钙离子超载、兴奋性氨基酸毒性、炎症反应、线粒体损伤及细胞凋亡等。其中,对线粒体功能变化的研究成为心脑缺血性疾病研究领域的热点。线粒体(mitochondrion)是一种结构和功能复杂而敏感的细胞器,其主要功能之一是氧化
10-23脱氧核酶是利用体外筛选技术得到的一个具有切割RNA活性的单链DNA分子。它具有高效的催化活性和特异的序列识别能力,切割位点位于底物未配对的嘌呤和配对的嘧啶间的磷酸二酯键。作为一种强有力的几乎通用的RNA特异性切割工具,它不但在体外可以作为限制性内切酶,在体内也可以作为RNA基因水平的失活剂。尽管在体外实验中,10-23脱氧核酶表现出良好的生物学活性,但是在生物体内,其催化活性受多种因素限
研究发现,人体基因组中存在大量富含G的序列,它们能够形成稳定的G-四链体结构,参与着众多重要的生理过程,G-四链体也因此作为某些疾病的治疗靶点被大量研究。同时作为一个能在体内稳定存在的分子,G-四链体可以特异性结合某些蛋白,具有治疗疾病的潜力。本课题的设计即充分利用了四链体的稳定性及其活性特征进行研究。寡聚脱氧核苷酸序列5’-d (TGGGAG)-3’在含K+的溶液中能够形成稳定的G-四链体结构,
芥子气(Sulfur Mustard,SM)是糜烂性化学战剂的代表,其作用机理复杂,确切的中毒机制至今仍不十分清楚,尚无特效抗毒药。芥子气能够通过多种途径造成损伤,且各种途径之间也能够相互影响,因此仅针对某些环节或某一个基因、蛋白的变化开展研究,难以整体和系统地反映芥子气的损伤机理。蛋白质组学(proteomics)和代谢组学(metabonomics)是系统生物学的重要组成部分,具有整体性、系统
肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,它是两个以上氨基酸由肽键连接而成。一般将氨基酸残基少于10个的肽称为寡肽,50个以上的肽称为蛋白质,介乎二者之间者称为多肽。活性寡肽是指一类能调节各种生理活动与生化反应、具有多种生物活性的寡肽。目前在世界范围内,对于寡肽分子的研究和利用已呈现出空前繁荣景象。活性寡肽及其代谢产物的快速筛选、分析与鉴定,是将其作为药物研究,并推向临床应用的过程中至关重要
目的:对活性炭纳米粒子(ACNP)吸附丝裂霉素C(MMC)所制备的新药卡波霉素(CBMC)的载体制备方法进行优化并对其药效进行研究。材料和方法:采用球磨悬浮沉淀法制备MMC的靶向载体ACNP;通过透射电镜(TEM)和原子力显微镜(AFM)对其粒径和形态进行表征;将一定配比的ACNP与MMC超声混悬吸附,测不同时间点未被吸附的MMC的量,以吸附曲线转弯点的切线与平台线的交叉点处的时间作为吸附达平衡时
微生物次级代谢产物具有多种多样的生物活性,是新药及其先导化合物的重要来源。然而随着大量活性产物被发现,在常规培养条件下,通过随机筛选得到活性新化合物的几率越来越低。活性筛选后绝大多数菌株往往因无活性而不能直接用于活性产物研究,造成菌株资源和前期投入的极大浪费。因此,通过微生物次级代谢功能改造将无活性菌株转化为活性菌株,更大限度地开发其基因资源,生产更多的活性新产物成为我们研究关注的焦点。与核糖体工
由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS),目前仍是医学界难以攻克的疾病之一。现有的抗艾滋病药物虽然能够有效地延缓病情的进程,但也存在易产生耐药性、服药量大和价格昂贵等问题。因此,寻找能克服现有药物问题的新结构、新作用靶标的抗艾滋病新药是目前艾滋病研究的热点之一。非竞争性的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcript