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目的：积雪草可促进伤口愈合、消除疤痕,对烧伤性瘢痕有明显的抑制作用,在临床上有广泛的应用前景。羟基积雪草苷(madecassoside)是积雪草中含量较高的成分之一,初步研究发现,羟基积雪草苷的生物利用度比较低。本课题通过研究羟基积雪草苷在大鼠胃、肠的吸收特性,揭示其体内的主要活性形式；同时分别通过对羟基积雪草苷在肠内菌群和肝微粒体这两个药物代谢的主要环节中的代谢产物分析,探索其在体内的主要代谢途径。为进一步开发治疗烧烫伤的特效药物奠定基础。方法：1.采用大鼠在体胃、肠吸收实验模型,以HPLC-ELSD测定灌注液中药物的浓度。2.采用LC-MS技术分析大鼠肠内菌群及肝微粒体中的主要代谢产物,揭示羟基积雪草苷体内主要活性形式,并探索其体内主要代谢途径。结果：1.羟基积雪草苷在大鼠胃中2h的吸收百分率为34.18%；羟基积雪草苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为2.01×10-2，1.42×10-2，1.26×10-2,0.99×10-2min-1；不同质量浓度羟基积雪草苷(25,50,100μg·mL-1)在小肠的吸收速率常数分别为9.09×10-3,8.40×10-3,9.07×10-3min-1；不同pH(6.0,6.8,7.4)在小肠的吸收速率常数分别为9.17×10-3,7.70×10-3，8.40×10-3min-1；结扎胆管与不结扎胆管情况下羟基积雪草苷在小肠的吸收速率常数分别为8.77×10-3，8.40×10-3min-1。2.在大鼠肠内菌群的孵化体系中除原型药物外共检测到3个代谢产物；在大鼠肝微粒体孵化体系中,没有检测到代谢产物。结论：1.不同质量浓度、pH对羟基积雪草苷在大鼠全肠道的吸收没有显著性影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制主要为被动扩散；羟基积雪草苷的主要吸收窗在小肠,十二指肠为最佳吸收部位；抑制P-gp不能使吸收明显增加。2.羟基积雪草苷在大鼠肠内菌群中且呈阶梯式代谢,糖基逐个被水解,直至全部转化为苷元；羟基积雪草苷在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性很高。本研究结果对于进一步了解羟基积雪草苷在人体中的代谢和结构修饰具有重要的意义。