随着药物合成技术的不断提高,医药研究者们希望能够找到更高效、便捷、绿色环保的合成路线来制备药物。机械化学技术作为一种潜力巨大的交叉学科技术,已经成功应用于众多药物合成反应中,凭借其独特的优势,受到越来越多化学研究者的关注。本论文主要研究机械化学条件下的Heck偶联反应和氧化Heck偶联反应,实现惰性3-H吲唑及3-X(X=Br,Cl)吲唑的高效活化,制备系列3-烯基吲唑衍生物。具体内容包括以下三章:第一章介绍了吲唑类化合物的研究进展,综述了机械化学技术在Heck偶联反应和氧化Heck偶联反应中的应用。第二章主要研究机械化学反应技术下的3-卤代吲唑与烯烃间的Heck偶联反应,对催化剂、配体、碱、添加剂、助磨剂等化学反应条件,以及机械球磨转速、研磨时间、研磨球填充率、研磨球直径等机械化学参数进行了详细考察,获得优选的反应条件。通过对机械化学条件下反应途径的深入研究指导反应优化,为3-烯基吲唑衍生物的制备提供了一种操作简单、快速、高效且环境友好的合成方法。最终利用上述反应设计并优化了一条阿西替尼药物(肾癌靶向治疗药物)的无溶剂机械化学全合成路线。第三章主要利用机械化学技术进行1-甲基吲唑与烯烃间的氧化Heck偶联反应,对催化剂、氧化剂、添加剂、助磨剂等化学反应条件,及机械球磨转速进行了详细考察,获得优选的反应条件,并对底物适用范围进行了初步探索,最终以中等收率获得系列3-烯基吲唑衍生物。总之,本文成功地利用机械化学技术进行Heck偶联和氧化Heck偶联反应,制备得到各种3-烯基吲唑衍生物及阿西替尼药物,拓宽了机械化学技术在药物合成反应中的应用范围。