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羊角拗[Strophanthus divaricatus（Lour.）Hook.et Arn.]隶属于夹竹桃科（Apocynaceae）羊角拗属（Strophanthus DC.）灌木或藤本植物,其种子似羊角而得其名,主要分布于我国华南和西南地区的山坡丛林中。羊角拗具有抗肿瘤、抗炎、抗菌和杀虫等多种生物活性,强心苷类化合物作为其主要活性成分,具有很高的开发潜力和应用前景。本研究以强心苷类化合物为分离目标,对羊角拗茎的化学成分进行分离与鉴定。此外,将分离得到的单体化合物进行细胞毒、抗炎等活性筛选,以期发现羊角拗中的有效化学成分,挖掘羊角拗的应用潜能,为开发利用羊角拗中功能性成分提供科学依据。本次研究从羊角拗茎中共分离鉴定3 1个单体化合物,分别为:8β-hydroxy-divaricoside（1*）、8β-hydroxy-17βH-divaricoside（2*）、sinogenin（3）、sinoside（4）、17βH-sinoside（5*）、decogenin（6）、decoside（7）、iso-decoside（8*）、ψ-caudoside（9）、caudoside（10）、sarmentogenin（11）、divaricoside（12）、17βH-sarmentogenin（13）、17βH-divaricoside（14）、5β-card-20（22）-enolide,3β-（2,6-dideoxy-3-O-methyl-β-D-xylo-hexopyranosyloxy）-14-hydroxy-1 1-oxo-6ol（15）、16,17-环氧-12,20-二羟基孕酮-4,6-二烯-3-酮（16*）、neridienone A（17）、20R-hydroxypregna-4,6-diene-3,12-dione（18）、strophanthoid C（19*）、strophanthoid D（20*）、10-epi-strophanthoid A（21*）、strophanthoid B（22）、（3S,5R,6S,9R）-3,6-二羟基-5,6-二氢-β-紫萝醇（23）、erythro-4-hydroxy-3,3’,5’-trimethoxy-8’,9’-dinor-8,4’-oxyneoligna-7,9-diol-7’-aldehydel（24）、guaiacylglycerol-β-vanillin ether（25）、1-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-1-methoxy-2-[2-methoxy-4-（3-hydroxy-1-propenyl）phenoxyl]-3-hydroxypropane（26）、erythro-7E-4’,9’-dihydroxy-4,5’-dimethoxy-5,8’-oxyneolign-7-en-9-al（27）、dehydrodiconiferyl alcohol（28）、1,2-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-1,3-propanediol（29）、原儿茶酸甲酯（30）和水杨酸（31）。其中有19个化合物（1、2、5、8、15、16、18-21、23-31）为首次从羊角拗植物中分离得到,包括8个新化合物。新化合物主要类型为甲型强心苷、C21甾体和香木兰烷型倍半萜。活性筛选结果显示:强心苷类化合物1-7、9-12和15均具有较好的细胞毒活性（IC50为0.02～12.63 μM）,与阳性对照药顺铂（IC50为1.93～11.29 μM）相当,甚至部分化合物活性优于顺铂;木脂素类化合物27和28显示出一定的抗炎活性（IC50为30.31～50.83μM）,阳性对照药为吲哚美辛（IC50值为 35.40±1.77 μM）。通过对羊角拗茎的化学成分进行分离鉴定,基本明确了羊角拗的化学成分主要为甲型强心苷、甾体、倍半萜和木脂素;首次从羊角拗中分离到的化合物,特别是新化合物的发现,进一步丰富了羊角拗中化学成分的多样性,为其开发利用提供了一定的化学基础。通过对强心苷类化合物的细胞毒活性进行构效分析,结果表明C-14位或C-12位羟基、C-17不饱和内酯环和C-3位连接的糖单元都将是很好的结构改造位点,为强心苷的结构修饰以及抗肿瘤候选药物的发现奠定了基础。