酪氨酸激酶是一类参与生长因子信号转导的跨膜蛋白，酪氨酸激酶在肿瘤细胞和正常细胞中表达，调节细胞及组织器官的生长、分化和新生血管生成。许多肿瘤的发生、发展都与酪氨酸激酶的异常表达有着极其密切的关系。　　以酪氨酸激酶为靶点的抗肿瘤治疗现已成为肿瘤研究中十分活跃的领域。近两年，美国FDA先后批准了伊马替尼(imatinib)、索拉非尼(sorafenib)、苏尼替尼(Sunitinib)、拉帕替尼（拉帕替尼）和达沙替尼(dasatinib)等多个小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂上市。已上市的该类药物显示出良好的效果，在肿瘤治疗中将发挥重要的作用。　　本文所合成的目标化合物是参考拉帕替尼的结构设计的“me too”类药物，经体外实验和动物药理毒理实验，证明其具有较高的活性和较低的毒性，现已获得Ⅰ期临床批件。　　因结构与拉帕替尼较为相近，因此在研究初期，我们主要参考拉帕替尼的合成路线进行工艺设计，但所得路线成本很高，并且收率不稳定，不适合工业化生产，存在的主要问题包括巯基甲基氯化镁非常容易聚合，难以制备，并且有很强的刺激性臭味等。　　在前期合成路线中，砜基的引入非常烦琐。根据文献报道，二甲亚砜或二甲砜都可以在强碱的作用下生成负离子，并作为亲核试剂用于有机合成。基于这一点，我们设计了新的合成路线，在该合成路线中，采用二甲砜负离子作为亲核试剂，大大降低了成本和合成难度。　　另外，我们还发现Ellman关于手性胺合成的一系列文章，参考该方法，同时结合二甲砜负离子的应用，我们设计了新合成路线二，即首先将化合物中的醛基与叔丁基亚磺酰胺进行缩合得到亚胺，用二甲砜负离子进攻双键得到叔丁基亚磺酰基保护的胺，再依次通过脱保护和双甲基化得到目标化合物，并对合成的产物进行了元素分析、IR、紫外、NMR、Ms等进行了鉴定，杂质用Ms、NMR进行了鉴定。　　通过对新路线工艺参数的优化，我们得到了一条低成本、高收率，易于进行工业化生产的路线。　　此外，我们还合成了产品中的主要杂质，和5种主要的代谢产物。