蛋白质酪氨酸磷酸酶与蛋白质酪氨酸激酶协同调控酪氨酸的磷酸化过程,在细胞增殖、分化和转化等生理和病理过程中发挥重要的调控作用,对人类的健康至关重要。受体型蛋白质酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶ALK在间变性大细胞淋巴瘤ALCL中常以融合蛋白质的形式出现,该融合蛋白质包含ALK的胞内结构域,是公认的肿瘤的成因之一。本研究以人脑cDNA文库为模板,克隆了ALK的细胞内结构域,并以昆虫细胞sf9为宿主,表达了具有激酶活性的ALK胞内结构域,并利用激酶检测系统检测了蛋白质激酶抑制剂库中80种药品及另两种抗癌药物对ALK激酶结构域的抑制作用,找到了2种对ALK激酶结构域的IC50低于250nM的药物,其中星孢菌素的抑制能力最强,对ALK激酶结构域的IC50约为100nM。本研究对ALK的结构和功能的研究提供了实验基础,对以ALK为靶点的疾病治疗提供了理论依据。