2-取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法研究

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1,3,4-噁二唑是一类重要的五元杂环化合物,具有这一结构的化合物在药物化学以及有机电子领域得到了广泛的应用。因此,发展一种简单高效的合成1,3,4-噁二唑类衍生物的方法是非常重要的。本文我们主要研究了在I2/O2体系中,通过两步一锅反应合成2-取代-1,3,4-噁二唑衍生物的方法。第一部分:1,3,4-噁二唑类衍生物的应用研究及合成进展。1,3,4-噁二唑类衍生物不仅具有抗癌、杀菌等优良的生物活性,还可以作为杀虫剂、除草剂以及植物生长的调节剂。除此之外,噁二唑因其具有良好的电子传输性质,而在有机电子领域得到了广泛的应用。基于1,3,4-噁二唑类衍生物具有较高的应用价值,已有许多文献报道了该类化合物的合成方法。根据起始原料的不同,我们分为四类:(1)以醛类化合物作为起始原料的合成方法;(2)以羧酸类化合物作为起始原料的合成方法;(3)以酰肼类化合物作为起始原料的合成方法;(4)以其他化合物作为起始原料的合成方法。第二部分:2-取代-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成方法。我们研究了在I2/O2体系下,利用酰肼类和苯乙烯/苯乙炔类化合物经两步一锅法合成2-取代-1,3,4-噁二唑衍生物。该转化过程中,碳酸钾作为碱的使用,在分子内环化以及C-C键的断裂过程中起了重要作用。该方法不需将中间体进行提纯,原料易得,反应条件温和,时间较短,所得产物的收率较高。
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